Vaistinis preparatas: Montelukast Olainfarm
Puslapis: 9


Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui, išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po trijų valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas geriamojo vaisto biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.

Suaugusiems pacientams, pavartojus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %, o įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.

2–5 metų vaikams, pavartojus 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Vidutinė Cmax yra 66 % didesnė, o vidutinė Cmin – mažesnė negu suaugusiesiems, vartojantiems 10 mg tabletes.

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

Metabolizmas

Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus tiek vaikams, tiek suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.

Tyrimai in vitro, vartojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad, metabolizuojant montelukastą, dalyvauja citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9. Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.

Eliminacija

Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po pavartotos per burną radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 paras rinktose fekalijose ir < 0,2 % – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad per burną vartojamas montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.

Charakteristikos vartojant pacientams.

Vyresniems pacientams, taip pat tiems, kuriems yra nesunkus ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės specialiai parinkti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis > 9).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>