Vaistinis preparatas: NEXODAL
Puslapis: 6


Pavartotas per burną naloksono hidrochloridas yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau daug preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu ir greitai tampa neaktyviu. Nors pavartotas per burną vaistinis preparatas yra veiksmingas, tačiau, kad būtų visiškai neutralizuotas opioidų poveikis, dozė turi būti daug didesnė, nei reikalinga vartojant preparato parenteriniu būdu (pavartoto per burną vaisto biologinis prieinamumas būna tik 1/50, palyginti su pavartotu parenteriniu būdu). Todėl naloksono hidrochlorido vartojama parenteriniu būdu.

Pasiskirstymas

Parenteriniu būdu pavartotas naloksono hidrochloridas greitai pasiskirsto organizmo audiniuose bei skysčiuose, ypač smegenyse, kadangi veiklioji medžiaga yra labai tirpi riebaluose. Kai koncentracija serume būna maksimali (po injekcijos praėjus 15 minučių), koncentracija smegenyse būna 1,5 karto didesnė nei koncentracija plazmoje.

Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, pasiskirstymo tūris suaugusių žmonių organizme būna maždaug 2 l/kg kūno svorio.

Prie baltymų prisijungia 3245 % medžiagos.

Naloksono hidrochloridas lengvai prasiskverbia pro placentą. Ar jo patenkas į moters pieną, nežinoma.

Metabolizmas

Naloksono hidrochloridas greitai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia vykstant konjugacijai su gliukurono rūgštimi ir 6-keto grupės dealkilinimui bei redukcijai. Naloksono hidrochloridas ir jo metabolitai išskiriami pro inkstus (70% per 72 valandas).

Eliminacija

Parenteriniu būdu pavartoto naloksono hidrochlorido pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra trumpas (maždaug 1-1,5 val.). Pusinės eliminacijos laikas iš naujagimių plazmos yra maždaug 3 valandos. Suminis klirensas būna iki 22 ml/min./kg kūno svorio.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų ūminio bei kartotinių dozių toksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Naloksono hidrochlorido Ames mutageninio poveikio testas bei žmogaus limfocitų chromosomų aberacijos testas in vitro buvo silpnai teigiamas, o mutageninio poveikio testas su kininio žiurkėno V79 ląstelių HGPRT in vitro bei žiurkių kaulų čiulpų aberacijos testas in vivo - neigiamas.

Galimo kancerogeninio naloksono hidrochlorido poveikio tyrimų neatlikta.

Žiurkių, kurios vaikingumo laikotarpiu vartojo naloksono hidrochlorido, jaunikliams buvo nuo dozės priklausomo nervų sistemos bei elgesio vystymosi greičio pokyčio bei smegenų sutrikimo atvejų. Be to, aprašyta atvejų, kai padidėjo žiurkių, vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu vartojusių naloksono hidrochlorido, jauniklių nugaišimo dažnumas bei sumažėjo kūno svoris.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Praskiesta vandenilio chlorido rūgštis (pH koregavimui)

Injekcinis vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>