Vaistinis preparatas: Penicillin G Actavis
Puslapis: 6


Penicilinui bakterijos gali tapti atsparios dėl beta laktamazių, hidrolizuojančių aminopenicilinus gamybos, dėl penicilinus prijungiančių baltymų pokyčio, dėl bakterijos išorinės membranos nelaidumo bei dėl antibiotiko išstūmimo iš bakterijos. Kadangi mikroorganizmas atsparus gali tapti veikiant vienam arba keliems iš minėtų procesų, todėl galimas įvairus nenuspėjamas kryžminis atsparumas kitiems beta laktaminiams antibiotikams arba kitų grupių antibakteriniams preparatams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Suvirkštas į raumenis benzilpenicilinas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujyje būna po vaisto injekcijos praėjus 15–30 min.

Pasiskirstymas

Organizmo audiniuose ir skysčiuose benzilpenicilinas pasiskirsto netolygiai. Jis gerai prasiskverbia į pleuros, perikardo, pilvaplėvės, sąnarių, tarpaudininį bei pilvo ertmės skystį. Pūliuose (pūlinyje, empiemoje), akių, vidurinės ausies audiniuose, smegenų skystyje bei prostatoje vaistinio preparato koncentracija būna minimali. Sergant meningitu per hematoencefalinį barjerą jo prasiskverbia daugiau. Vaisto koncentracija tulžyje sudaro 50% plazmos koncentracijos. Benzilpenicilinas prasiskverbia per placentą, jo koncentracija vaisiaus kraujyje būna 25-70% o motinos piene – tik 5-10%. Maži benzilpenicilino kiekiai (5–10%) išsiskiria su pienu. Į cukriniu diabetu sergančių ligonių raumenis suvirkšto vaisto rezorbcija yra blogesnė.

Maždaug 65% benzilpenicilino prisijungia prie serumo baltymų.

Metabolizmas

Metabolizuojama tik maža benzilpenicilino dalis (15 – 20( vaistinio preparato).

Ekskrecija

Medikamento pusinės eliminacijos periodas (T1/2) trunka maždaug 40 min., tačiau naujagimiams ir kūdikiams dėl nepakankamai išsivysčiusios inkstų veiklos jo trukmė gali būti ilgesnė. Jei sutrikusi inkstų veikla, benzilpenicilino T1/2 gali trukti net 7-10 valandų. Didžioji antibiotiko dalis nepakitusi išskiriama į šlapimą, ypač glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Per pirmąsias 6 valandas po injekcijos į šlapimą patenka maždaug 60% į raumenis suleistos dozės, todėl, siekiant, kad vaisto terapinė koncentracija išliktų nepakitusi, reikalinga jį dažnai švirkšti. Jei inkstų funkcija nesutrikusi, su tulžimi ir išmatomis šalinama dozės dalis yra labai maža. Jei inkstų funkcija sutrikusi, benzilpenicilino ekskrecija sulėtėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Baltosioms pelėms ūminį toksinį poveikį sukelianti dozė, injekuota į veną, pavartota virškinimo traktą, suleista į raumenis arba į pilvaplėvės ertmę, buvo atitinkamai 3090-6000 mg/kg, mažiau nei 2000 mg/kg ir mažiau nei 2000 mg/kg kūno svorio, žiurkėms, sugirdžius antibiotiko tokia dozė buvo mažesnė nei 2500 mg/kg, suleisto į raumenis(mažesnė nei 200 mg/kg, suleisto į pilvaplėvės ertmę(2000 mg/kg kūno svorio.

Kancerogeninis ir mutageninis poveikis

gerai kontroliuojamų kancerogeninio poveikio žmonėms ir gyvūnams tyrimų neatlikta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>