Vaistinis preparatas: Pentoxifyllinum SANITAS
Puslapis: 4


Pentoksifilinas yra metilksantino darinių grupės medžiaga, kuri veikdama kraujagysles, gerina kraujotaką. Kraujotaka pagerėja dėl poveikio pakitusioms kraujagyslių sienelėms bei (daugiausia) dėl reologinių kraujo savybių pokyčio (sumažėja klampumas, padidėja eritrocitų lankstumas, susilpnėja trombocitų agregacija ir sumažėja fibrinogeno koncentracija).

Pentoksifilinas kraujotakos sutrikimą pašalina ir tuo atveju, jei kraujagyslėse yra sklerozinių pakitimų, kai kitų vazodilatatorių vartoti negalima. Poveikis yra dvifazis. Pirmoje fazėje tiek sveikose, tiek pažeistose kraujagyslėse sumažėja periferinis pasipriešinimas. Sveikose kraujagyslėse jis tampa normaliu per 10 min., tuo tarpu patologinėse toks poveikis tęsiasi ir praėjus valandai vis dar didėja. Dėl tokio dvifazio poveikio nepasireiškia vadinamasis “apvogimo” sindromas (hiperemija nepažeistose kraujagyslėse, pablogėjant patologinių kraujagyslių kraujotakai). Gerindamas kraujotaką tose srityse, kurias krauju aprūpina pažeistos kraujagyslės, pentoksifilinas stipriai pagerina pakenktų sričių metabolizmą. Pentoksifilinas slopina trombocitų agregaciją, nes slopindamas kraujagyslių sienelėse esančią cAMF-fosfodiesterazę paddina cAMF kiekį trombocituose.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Parenteraliniu būdu pavartotas pentoksifilinas yra gerai ir visiškai absorbuojamas. Gydomoji koncentracija kraujo plazmoje yra 2-10 mikrogramų/ml. Pasiskirstymas yra tolygus, metabolitai susidaro kepenyse, du iš jų yra ypač veiklūs. Pentoksifilinas daugiausia šalinamas su šlapimu (maždaug 94 %) bei išmatomis (4 %). Maždaug 90 % visos dozės yra pašalinama per 4 valandas po vaistinio preparato pavartojimo. Pentoksifilino ir jo metabolitų organizme nesikaupia, po pavartojimo praėjus 24 valandoms šlapime šių medžiagų randama labai nedaug.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Enteriniu būdu pavartota 80 mg/kg kūno svorio dozė gyvūnams sukelia tokius pat kaip žmonėms simptomus.

Ūminį toksinį poveikį pelėms ir žiurkėms sukelianti pentoksifilino dozė priklauso nuo vaisto vartojimo būdo: sušvirkšto į veną yra 0,17-0,23 g/kg kūno svorio, sušvirkšto į pilvaplėvės ertmę – 0,24-0,37 g/kg kūno svorio, pavartoto enteriniu būdu – daugiau kaip 1,2-2,1 g/kg kūno svorio.

Lėtinis toksiškumas

Tiriant lėtinį toksiškumą, vienerius metus pentoksifilino buvo maišoma į ėdalą žiurkėms iki 1000 mg/kg kūno svorio ir šunims iki 100 mg/kg kūno svorio paros dozėmis. Su vaistu susijusio toksinio organų pažeidimo nenustatyta. Pavieniams šunims, kurie vienerius metus su ėdalu gaudavo 320 mg/kg kūno svorio ar daugiau pentoksifilino per parą, sutriko judesių koordinacija, pasireiškė kraujotakos nepakankamumas, kraujavimas, plaučių edema, sėklidėse rasta gigantinių ląstelių.

Galimas kancerogeninis ir mutageninis poveikis

Ilgalaikių mutageninio ir kancerogeninio pentoksifilino poveikio tyrimų su gyvūnais duomenimis, auglių atvejų statistiškai reikšmingai nepadažnėjo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>