Vaistinis preparatas: Metronidazole B.Braun
Puslapis: 7


*

* Peptococcus spp.°

*

* Peptostreptococcus spp.°

*

* Porphyromonas spp.°

*

* Prevotella spp.

*

* Veillonella spp.°

*

*Kiti mikroorganizmai

*

* Entamoeba histolytica°

*

* Giardia lamblia°

*

* Trichomonas vaginalis°

*

*

*

*Rūšys, kurioms išsivystęs rezistentiškumas gali sukelti keblumų

*

*Gramneigiami aerobai

*

* Helicobacter pylori

*

*

*

*Natūraliai rezistentiški organizmai

*

* Visi aerobai ir fakultatyviniai anaerobai

*

*° Šių duomenų paskelbimo metu, galioja iki sekančio duomenų atnaujinimo. Pirminėje literatūroje, standartiniuose žinynuose ir terapinėse rekomendacijose toks šių rūšių jautrumas yra priimtinas.

? Vartoti tik alergiškiems penicilinui patientams

Metronidazolo rezistentiškumo mechanizmas

Metronidazolo rezistentiškumo mechanizmas iki šiol dar nėra gerai žinomas.

H.pylori rdxA ir frxA genai koduoja reduktazes, kurios yra reikalingos metronidazolo aktyvacijai, o šių genų inaktyvacija ir yra metronidazolo rezistentiškumo priežastis.

Manoma, kad kitas metronidazolo rezistentiškumo B.fragilis mechanizmas yra pagrįstas nitroimidazolo reduktaze, kuri yra koduota nim genu. Studijos, tiriančios metronidazolo rezistentiškumo B.fragilis štamui patvirtinimą su ar be nim geno, parodė, kad metronidazolo rezistentiškumas galimas ne tik pasirinktinai nim-teigiamuose štamuose, bet taip pat ir nim-neigiamuose štamuose. Manoma, kad yra kiti susiję mechanizmai be nim genų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kandangi Metronidazole B. Braun 5 mg/ml infuzuojamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100%.

Pasiskirstymas:

Po injekcijos metronidazolas plačiai pasiskirsto kūno audiniuose. Metronidazolas patenka į daugelį kūno audinių ir skysčių, įskaitant tulžį, kaulus, smegenų abscesą, cerebrospinalinį skystį, kepenis, seiles, sėklidžių sekretą bei makšties sekretą, ir susidaro panaši koncentracija kaip kraujo plazmoje. Metronidazolas taip pat prasiskverbia pro placentą bei randamas motinos piene, koncentracija jame panaši kaip kraujo plazmoje. Iki 20 % metronidazolo prisijungia prie plazmos baltymų, pasiskirstymo tūris yra apie 36 l.

Biotransformacija:

Metronidazolas metabolizuojamas kepenyse šoninės grandinės oksidacijos bei gliukuronidų susidarymo, prisijungiant prie gliukurono rūgšties, būdu. Jo metabolitai – rūgštiniai oksidacijos metabolitai, hidroksi- dariniai ir gliukuronidai. Pagrindinis metabolitas kraujo serume – hidroksimetabolitas, pagrindinis metabolitas šlapime – “rūgštusis” metabolitas.

Eliminacija:

Apie 80% preparato išsiskiria su šlapimu ir iki 10% išsiskiria nepakitusio metronidazolo. Maža dalis preparato išskiriama per kepenis. Pusinės eliminacijos periodas - apie 8 (6-10) valandas.

Specialių poreikių pacientų grupių apibūdinimas:

Inkstų nepakankamumas tik nežymiai sulaiko preparato išsiskyrimą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>