Vaistinis preparatas: Clopidogrel SanoSwiss
Puslapis: 7


Perdozavimas klopidogreliu gali pailginti kraujavimo laiką ir sukelti tam tikrų kraujavimo komplikacijų. Jei pasireiškia kraujavimas, būtinas atitinkamas gydymas.

Priešnuodžio klopidogrelio farmakologiniam poveikiui nerasta. Jei reikia koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, trombocitų transfuzija gali pašalinti klopidogrelio poveikį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną, ATC kodas – B01AC04.

Klopidogrelis yra vaisto pirmtakas, vienas iš jo metabolitų slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelis CYP450 fermento pagalba verčiamas veikliu metabolitu, kuris slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelis selektyviai slopina adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocitų P2Y12 receptorių, ADP negali aktyvinti GPIIb/IIIa komplekso, todėl slopinama trombocitų agregacija. Dėl negrįžtamo jungimosi, paveikti trombocitai pakinta visai jų gyvavimo trukmei (apytiksliai 7 – 10 parų) ir trombocitų veikla sunormalėja tik pasigaminus naujiems trombocitams. Blokuodamas trombocitų aktyvinimą atsipalaidavusiu ADP, klopidogrelis slopina ir kitų agonistų sukeliamą trombocitų agregaciją.

Kadangi veiklus klopidogrelio metabolitas susidaro CYP450 fermentų pagalba (kai kurie jų yra polimorfiniai arba gali būti slopinami kitų vaistų), todėl ne visiems pacientams trombocitų agregacija bus tinkamai slopinama.

Vartojant 75 mg klopidogrelio paros dozę, ADP sukeliama trombocitų agregacija ženkliai slopinama jau nuo pirmosios gydymo paros, slopinimas, palaipsniui stiprėdamas, pastovus tampa 3 - 7 gydymo parą. Kai poveikis pastovus, 75 mg paros dozė trombocitų agregaciją nuslopina vidutiniškai 40-60%. Nutraukus gydymą, trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas paprastai palaipsniui grįžta į pradinį lygį per 5 paras.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo įvertintas keturių dvigubai aklu metodu atliktų tyrimų metu, kuriuose dalyvavo daugiau nei 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimas, kurio metu klopidogrelis buvo lyginamas su ASR, CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimai, kurių metu klopidogrelis buvo lyginamas su placebu, abu vaistinius preparatus vartojant su ASR ir kitais įprastiniais preparatais.

Neseniai įvykęs miokardo infarktas (MI), neseniai įvykęs insultas arba nustatyta periferinių kraujagyslių liga

CAPRIE tyrimo metu dalyvavo 19 185 pacientai, sergantys aterotromboze, pasireiškusia neseniai įvykusiu miokardo infarktu (<35 paros), neseniai įvykusiu išeminiu insultu (tarp 7 paros ir 6 mėnesio) arba nustatyta periferinių arterijų liga (PAL). Pacientai buvo atrenkami vartoti klopidogrelį po 75 mg per parą arba ASR po 325 mg per parą ir buvo stebimi 1–3 metus. Miokardo infarkto pogrupyje dauguma pacientų vartojo ASR pirmąsias kelias paras įvykus miokardo infarktui.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>