Vaistinis preparatas: TESSYRON
Puslapis: 8


Perdozavimas

Pavartojus per didelę klopidogrelio dozę, gali pailgėti kraujavimo laikas ir atsirasti komplikacijų dėl kraujavimo. Pastebėjus kraujavimą reikia pradėti tinkamą gydymą.

Klopidogrelio farmakologinio antidoto nėra. Jei reikia nedelsiant koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, klopidogrelio poveikį gali pašalinti trombocitų perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną. ATC kodas – B01AC04.

Klopidogrelis yra vaisto pirmtakas (provaistas), kurio vienas iš metabolitų slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelis CYP450 fermento pagalba verčiamas veikliuoju jo metabolitu, kuris slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelis pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocitų P2Y12 receptorių, ADF negali aktyvinti GPIIb/IIIa komplekso, dėl to slopinama trombocitų agregaciją.

Dėl negrįžtamo jungimosi, paveikti trombocitai pakinta visai jų gyvavimo trukmei (apytiksliai 7-10 parų), ir trombocitų veikla sunormalėja tik pasigaminus naujiems trombocitams. Blokuodamas trombocitų aktyvumą atsipalaidavusiu ADP, klopidogrelis slopina ir kitų agonistų sukeliamą trombocitų agregaciją.

Kadangi veiklus klopidogrelio metabolitas susidaro fermentų CYP450 pagalba (kai kurie jų yra polimorfiniai arba gali būti slopinami kitų vaistų), todėl ne visiems pacientams trombocitų agregacija bus tinkamai slopinama.

Kartotinė 75 mg klopidogrelio paros dozė labai slopina ADP sukeliamą trombocitų agregaciją jau pirmąją parą. Jį vartojant kartotinai šis poveikis stiprėja ir nusistovi 3–7 parą. Kai poveikis yra nusistovėjęs, 75 mg paros dozė nuslopina agregaciją vidutiniškai 40–60 %. Nutraukus gydymą per 5 paras trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas dažniausiai palaipsniui grįžta į pradinį lygį.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo vertintas 4 dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu, dalyvaujant daugiau kaip 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimas, kurio metu buvo lyginamas klopidogrelis ir ASR, ir CURE, CLARITY bei COMMIT tyrimai, kurių metu buvo lyginamas klopidogrelis ir placebas, abu preparatus skiriant vartoti kartu su ASR ir taikant kitą standartinį gydymą.

Nesenas miokardo infarktas (MI), neseniai įvykęs insultas ar nustatyta periferinių arterijų liga

Atliekant CAPRIE tyrimą buvo gydomi 19 185 pacientai, kuriems buvo aterotrombozė: neseniai įvykęs miokardo infarktas (<35 paros) arba išeminis insultas (prieš 7 ar daugiau parų, bet mažiau negu prieš 6 mėnesius) arba nustatyta periferinių arterijų liga (PAL). Visi klinikinio stebėjimo dalyviai buvo suskirstyti atsitiktinių imčių būdu: 1–3 metus viena dalis pacientų kasdien gėrė 75 mg klopidogrelio, kita dalis – 325 mg ASR. Dauguma pacientų pirmosiomis dienomis po ūminio miokardo infarkto buvo gydomi ASR.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>