Vaistinis preparatas: Clopidogrel Actavis
Puslapis: 8


4.9 Perdozavimas

Pavartojus per didelę klopidogrelio dozę, gali pailgėti kraujavimo laikas ir atsirasti kraujavimo sukeliamų komplikacijų. Prasidėjus kraujavimui, reikia pradėti tinkamą gydymą. Farmakologinio klopidogrelio priešnuodžio nėra. Jei būtina nedelsiant koreguoti kraujavimo laiko pailgėjimą, klopidogrelio poveikį galima naikinti trombocitų perpylimu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną, ATC kodas ( B01AC04.

Klopidogrelis pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocitų ADP receptorių, vadinasi, ir ADP skatinamą GPIIb/IIIa komplekso aktyvinimą, todėl slopinama trombocitų agregacija. Kad klopidogrelis slopintų trombocitų agregaciją, būtina jo biotransformacija. Be to, klopidogrelis, blokuodamas trombocitų aktyvinimo didėjimą, kurį sukelia išsiskyręs ADP, slopina ir kitų agonistų sukeliamą trombocitų agregaciją. Klopidogrelis visam laikui pakeičia trombocitų ADP receptorius. Taigi, klopidogrelio paveikti trombocitai pakitę būna visu likusiu jų gyvavimo laikotarpiu, todėl normali trombocitų funkcija atsigauna tik tada, kai pagaminama naujų trombocitų.

Vartojant 75 mg klopidogrelio paros dozę, ADP sukeliama trombocitų agregacija ženkliai slopinama jau nuo pirmosios gydymo paros, slopinimas, palaipsniui stiprėdamas, pastovus tampa 3 - 7 gydymo parą. Kai poveikis pastovus, 75 mg paros dozė trombocitų agregaciją nuslopina vidutiniškai 40-60%. Nutraukus gydymą, trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas paprastai palaipsniui grįžta į pradinį lygį per 5 paras.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo vertintas keturiais dvigubai aklais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimo metu buvo lygintas klopidogrelio ir ASR poveikis, CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimų metu ( klopidogrelio ir placebo poveikis, abiejų preparatų vartojant kartu su ASR ir kitais įprastiniais vaistiniais preparatais.

Nesenas miokardo infarktas (MI), nesenas smegenų insultas ar nustatyta periferinių arterijų liga

CAPRIE tyrimo metu gydyti 19 185 pacientai, sergantys aterotromboze, pasireiškusia neseniai (mažiau negu prieš 35 paras) ištikusiu miokardo infarktu, neseniai (prieš 7 paras – 6 mėn.) ištikusiu išeminiu smegenų insultu, arba nustatyta periferinių arterijų liga (PAL). Visi pacientai atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į grupes, iš kurių viena buvo gydoma 75 mg klopidogrelio paros doze, kita ( 325 mg ASR paros doze. Tiriamieji buvo stebimi 1 - 3 metus. Iš miokardo infarkto ištiktų pacientų pogrupio dauguma tiriamųjų ASR buvo pradėti gydyti pirmosiomis paromis nuo ūminio miokardo infarkto pradžios.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>