Vaistinis preparatas: ARICEPT
Puslapis: 6


Perdozavimo atveju reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones. Apsinuodijus ARICEPT, kaip priešnuodžio galima skirti tretinės struktūros anticholinerginio vaistinio preparato (pvz., atropino). Į veną atropino rekomenduojama švirkšti tol, kol pasireikš pageidaujamas poveikis: iš pradžių – 12 mg, vėliau – atsižvelgiant į klinikinį poveikį. Kitus cholinomimetikus vartojant kartu su ketvirtinės struktūros anticholinerginiais vaistiniais preparatais (pvz., glikopirolatu), yra buvę netipinių kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio pokyčių. Ar donepezilo hidrochloridą ir (arba) jo metabolitus galima pašalinti dializės (hemodializės, peritoninės dializės, hemofiltracijos) būdu, nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo demencijos, anticholinesteraziniai preparatai, ATC kodas – N06DA02.

Donepezilo hidrochloridas yra specifinio ir laikino veikimo acetilcholinesterazės (cholinesterazės, kurios smegenyse daugiausia) inhibitorius. Šio vaistinio poveikis acetilcholinesterazei in vitro yra daugiau kaip 1000 kartų stipresnis nei butirilcholinesterazei (fermentui, kurio daugiausia yra už centrinės nervų sistemos ribų).

Alzheimer’io demencija

Klinikinių tyrimų metu Alzheimer’io demencija sergantiems pacientams 5 mg arba 10 mg dozėmis vieną kartą per parą vartojamas ARICEPT sukėlė pusiausvyrinį acetilcholinesterazės aktyvumo sumažėjimą atitinkamai 63,6 % arba 77,3 % (matuota eilinę dozę išgėrusių pacientų eritrocitų membranose). Nustatyta, kad donepezilo hidrochlorido sukeltas eritrocitų acetilcholinesterazės aktyvumo sumažėjimas koreliuoja su ADAS-Cog pokyčiais (tai jautri skalė kai kurioms pažinimo funkcijos išraiškoms tirti). Donepezilo hidrochlorido poveikis esamų neurologinių sutrikimų eigai netirtas, todėl teigti, kad šis vaistinis preparatas turi įtakos ligos progresavimui, negalima.

ARICEPT veiksmingumas vertintas keturiais placebu kontroliuojamaisiais tyrimais, iš kurių du truko 6 mėnesius ir du – vienerius metus.

Gydymo rezultatai išanalizuoti pasibaigus 6 mėnesių trukmės klinikiniam tyrimui, remiantis trimis veiksmingumo kriterijais: ADAS-Cog (skale pažinimo funkcijai vertinti), CIBIC, tai yra pokyčių požymiais sprendžiant pagal klinicisto pokalbį (bendram funkcijos įvertinimui) ir Klinikinio demencijos vertinimo skalės Kasdienės veiklos poskale (gebėjimo dalyvauti visuomeninėje veikloje, atlikti namų ruošos darbus, tenkinti savo pomėgius ir apsitarnauti vertinimui).

Laikyta, kad vaistinio preparato gydomasis poveikis pasireiškė pacientams, kurie atitiko toliau nurodytus kriterijus.

Atsakas:

bent 4 balais pagerėjusi būklė pagal ADAS-Cog skalę;

nepablogėjusi būklė pagal CIBIC skalę;

nepablogėjusi veikla pagal Klinikinio demencijos vertinimo skalės Kasdienės veiklos poskalę.

Tiriamųjų grupė

*Atsakas (%)

*

*

*Tyrimą pradėję, bet nebūtinai baigę asmenys

(n = 365)

*Asmenys, kurių būklę buvo galima įvertinti

(n = 352)

*

*Placebo grupė

*10 %

*10 %

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>