Vaistinis preparatas: Celiprolol Vitabalans
Puslapis: 7


Perdozavimo simptomai yra bradikardija, hipotenzija, bronchų spazmai ir ūminis širdies nepakankamumas. Perdozavus ir atsiradus padidėjusio jautrumo reakcijų, pacientą reikia stebėti intensyvios terapijos skyriuje. Aktyviosios anglies vartojimas gali neleisti vaistui absorbuotis. Gali prireikti dirbtinės plaučių ventiliacijos. Jei būtina, gydymui reikia vartoti gliukagoną, atropiną ir dobutaminą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyviai beta adrenoreceptorius blokuojantys vaistai; ATC kodas – C07 AB 08.

Celiprololis yra beta1 selektyvus vaistas, blokuojantis adrenerginius receptorius su daliniu beta2 agonistiniu poveikiu. Beta adrenoreceptorių blokados kardioselektyvus poveikis (beta1 receptoriai, palyginti su beta2 receptoriais) yra panašus į metoprololio ir atenololio.

Celiprololis taip pat turi kraujagysles plečiantį poveikį.

Beta2 agonistinis poveikis gali būti svarbus vazodilatacijai. Bronchus sutraukiančio poveikio nebuvimas (jei vartojamos terapinės dozės) gali būti naudingas pacientams, kurie serga asimptominėmis kvėpavimo takų ligomis.

Celiprololis hipertenzija sergantiems pacientams mažina kraujospūdį poilsio ir fizinio krūvio metu. Širdies plakimo dažnis ir kraujo tėkmės tūris priklauso nuo esamo simpatinio tonuso. Celiprololis sumažina chronotropinį ir inotropinį poveikį, kurį fizinio krūvio metu sukelia simpatinė stimuliacija. Buvo pastebėta, kad poilsio metu minimaliai sumažėja širdies plakimo dažnis ir susitraukimų stiprumas.

Nenustatyta, kad gydant celiprololiu atsirastų nepageidaujamas poveikis kraujo plazmos lipidams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Didžiausia išgerto celiprololio koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 2–4 valandas.

Celiprololis pereina minimalų pirmojo prasikverbimo metabolizmą.

Absoliutus biologinis prieinamumas priklauso nuo vartojamos dozės. Geriamojo 100 mg celiprololio biologinis prieinamumas yra apie 30 %. Geriamojo 400 mg celiprololio biologinis prieinamumas siekia iki 74 %. Celiprololis yra P-glikoproteino (P-gp) pernašos substratas, kuris mažina celiprololio, vartojamo mažesnėmis dozėmis, biologinį prieinamumą. Be to, nustatyta, kad celiprololio biologinis prieinamumas sumažėja, kai vaistas vartojamas kartu su maistu.

Pasiskirstymas

20–30 % celiprololio jungiasi prie kraujo plazmos baltymų.

Šalinimas

Celiprololio šalinimo mechanizmas nebuvo iki galo ištirtas. Celiprololis yra šalinamas ir per inkstus, ir per tulžį. Yra žinoma, kad P-glikoproteinas yra pagrindinis celiprololio eliminacijos veiksnys. Didžioji dalis išgerto ir nevisiškai absorbuoto celiprololio pašalinama su išmatomis. Išgėrus vienkartinę 100 mg dozę, apie 10 % nepakitusio celiprololio išskiriama su šlapimu, o apie 84 % - su išmatomis. Jei nėra sisteminės akumuliacijos, vaistas visiškai pašalinamas per 48 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>