Vaistinis preparatas: Celiprolol Vitabalans
Puslapis: 8


Išgėrus vienkartinę dozę, pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra apytiksliai 5–6 valandos, o farmakodinaminis poveikis tęsiasi apie 24 valandas.

Inkstų nepakankamumas

Vartojant geriamąsias 400 mg vienkartines ir kartotines celiprololio dozes, inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 15–40 ml/min.) sergančių pacientų organizme celiprololio AUC būna apie 50 % didesnis negu sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų nepakankamumas

Farmakokinetinių duomenų apie pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra nedaug. Negalima atmesti galimybės, kad, sutrikus kepenų funkcijai, su tulžimi celiprololio išskiriama mažiau (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nenustatyta, kad celiprololis turėtų mutageninių, kancerogeninių ar teratogeninių savybių. Atliekant tyrimus su gyvūnais, didžiausios geriamosios dozės pelėms buvo 2000 mg/kg per parą, o žiurkėms –400 mg/kg per parą. 320 mg/kg per parą dozė neturėjo poveikio žiurkių vaisingumui ir nėštumo eigai. 3 mėnesius duodama 20 mg/kg per parą dozė nesukėlė jokio poveikio žiurkių elgesiui ir kraujo bei šlapimo rodikliams. Kraujo kūnelių skaičiaus pokyčiai iki 150 mg/kg per parą buvo kliniškai nereikšmingi. 400 mg/kg per parą dozė žiurkėms padidino apetitą, šlapimo išsiskyrimą ir vandens suvartojimą, taip pat sukėlė kojų edemą ir raminamąjį poveikį. Kraujo plazmoje padidėjo kalio ir neorganinio fosforo kiekis. Nutraukus preparato vartojimą pokyčiai išnyko per vieną mėnesį. 12 mėnesių žiurkėms duodama 200 mg/kg per parą dozė sukėlė anksčiau minėtus grįžtamus elgesio ir kraujo rodiklių pokyčius, svorio mažėjimą, tačiau nepadidino mirštamumo. Vidutinė mirtina (LD50) vienkartinė dozė pelėms yra apytiksliai 2000 mg/kg, žiurkėms – 3800 mg/kg, o šunims – 1500 mg/kg. 12 mėnesių šunims duodama 200 mg kg per parą celiprololio dozė sumažino širdies plakimo dažnį, judrumą ir padidino seilėtekį, kasos sekreto bei kalio kraujo serume kiekį. Organinių patologinių ar hematologinių pokyčių nustatyta nebuvo. Nustojus duoti preparatą, pokyčiai greitai išnyko. Žiurkėms didžiausia netoksiška ilgalaikė (viso gyvenimo trukmės) dozė yra 20 mg/kg per parą, o šunims – 10 mg/kg per parą. Jeigu Celiprolol Vitabalans dozė yra 400 mg, tai poveikį vidutinio ūgio suaugusiam žmogui turi 5,5 mg/kg celiprololio per parą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>