Vaistinis preparatas: Ferrum Lek
Puslapis: 5


Perdozavus geležies preparatų taikomas palaikomasis gydymas ir jei reikia, vartojamas specifinis geležies surišėjas(chelatas) pvz. 1 g deferoksamino švirkščiamas į veną ( didžiausia dozė 15 mg/kg/val)

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

ATC kodas – B03AC06.

Farmakoterapinė grupė – geležies (III) preparatai parenteraliniam vartojimui, hidroksido ir dekstrano kompleksas.

Sušvirkštus vaisto į raumenis, dalis trivalentės geležies hidroksido yra saugomas kepenų mitochondrijose feritino pavidalu. Feritinas susideda iš baltyminio apvalkalo apoferitino, kuriame geležis yra hidratuoto geležies oksido fosfato micelių pavidalu.

Geležį į kraujo plazmą perneša transferinas, (-globulinas, kuris sintezuojamas kepenyse. Viena transferino molekulė susijungia su dviems geležies atomais. Su transferinu susijungusi geležis nunešama į ląsteles, kur ji vartojama hemoglobinui, mioglobinui ir kai kuriems fermentams gaminti. Transferinas taip pat padeda apsaugoti organizmą nuo infekcijos.

Sušvirkštus parenteraliai geležies (III) hidroksido ir dekstrano komplekso, hemoglobino koncentracija kraujyje didėja greičiau, negu geriant dvivalentės geležies druskas. Antra vertus, geležies farmakokinetika nepriklauso nuo jos vartojimo būdo.

Geležies (III) hidroksido ir dekstrano komplekso molekulinė masė yra didelė, dėl to šis junginys neišskiriamas per inkstus. Šis kompleksas yra pastovus ir fiziologinėmis sąlygomis neišlaisvina geležies jonų. Geležis junginio viduje yra sujungta tokiomis pačiomis jungtimis kaip ir fiziologinėmis sąlygomis yra randama feritine.

Turimi duomenys patvirtina, kad Ferrum Lek organizme sukelia fiziologinių pokyčių, susijusių su geležies įsisavinimu.

Farmakokinetinės savybės

Sušvirkštas į raumenis geležies (III) hidroksido ir dekstrano kompleksas pirmiausia rezorbuojasi į limfą ir per 3 dienas pasklinda bendrojoje kraujotakoje. Nors biologinio prieinamumo tyrimų neatlikta, žinoma, kad gana didelė geležies (III) hidroksido ir dekstrano komplekso dalis gana ilgai lieka raumenyse nesirezorbavusi. Geležies (III) hidroksido ir dekstrano komplekso pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3-4 dienos.

Geležies (III) hidroksido ir dekstrano komplekso makromolekulės patenka į retikuloendotelinę sistemą, kur skyla iki geležį ir dekstaną. Geležis saugoma feritino ir hemosiderino ir mažesnė jos dalis yra surišta sau transferinu. Kaulų čiulpuose ši geležis naudojama eritrocitų hemoglobino sintezei.

Dekstanas yra metabolizuojamas arba išskiriamas.

Geležies eliminacija yra nedidelė.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Yra nustatyta, kad geležies hidroksido ir dekstrano kompleksas yra teratogeniškas ir sukelia embriono žūtį skiriant dideles vienkartines dozes, didesnes nei 2,5 ml/kg nėščioms gyvūnų patelėms, kurioms nėra anemijos. Didžiausia klinikinė vartojama dozė yra apytiksliai lygi 1 ml/kg.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>