Vaistinis preparatas: Nystatin Actavis
Puslapis: 2


Perdozavus nistatino, dažniausiai gali atsirasti virškinimo trakto komplikacijų: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Vaistai žarnyno infekcinėms ligoms bei viduriavimui gydyti.

ATC kodas. A 07 AA 02

Nistatinas yra polienų grupės antibiotikas. Jis yra amfoterinis tetraenas, kurio sudėtyje yra mikozamino.

Nistatinas sąveikauja su sterolais, visų pirma ergosteroliu, todėl sutrikdo grybelio ląstelių citoplazmos membranos laidumą.

Nors nistatinas dažniausiai vartojamas Candida mieliagrybių sukeltoms ligoms gydyti, jis veikia daugelį grybelių padermių. Šiam antibiotikui yra jautrios Aspergillus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis bei kitokios mielių ir grybelių padermės. Be to, medikamentas naikina amebas, tačiau bakterijos, pirmuonys, trichomonos ar virusai jo poveikiui yra atsparūs.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nistatino mažiausia slopinamoji koncentracija (MIC) in vitro yra 1,56 – 6,2 (g/ml. Iš virškinimo trakto jis beveik nerezorbuojamas ir nepakitęs šalinamas su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nistatino ūminis toksinis poveikis ištirtas su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais. Be to, šiame skyriuje yra pateikiami sukaupti duomenys apie nistatino toksinį poveikį žmogui.

Tyrimo metu nistatinas buvo leidžiamas į pilvo ertmę (toks vartojimo būdas yra tinkamiausias nistatino toksiniam poveikiui nustatyti). Pelėms albinosėms suleisto į pilvo ertmę nistatino LD50 yra 20 – 25 mg/kg kūno svorio, suleisto po oda – 30 – 120 mg/kg kūno svorio, o kartais net 2,0 g/kg kūno svorio. Žiurkėms suleisto po oda nistatino LD50 gali būti net 90000 TV/kg kūno svorio. Sugirdytas nistatinas toksinio poveikio beveik nesukelia. Šiuo būdu vartojamo nistatino pelės toleravo net 12500000 TV/kg kūno svorio dozę, žiurkės – 7500000 TV/kg kūno svorio dozę. Minėtos didžiausios dozės jokio sutrikimo nesukėlė. Žiurkėms į veną suleidus 25 mg/kg kūno svorio dozę, nistatinas toksinio poveikio nesukėlė.

Poūmio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis duomenimis, sekančią dieną daugumai gyvūnų toksinio poveikio nepastebėta. Ilgalaikio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, kurios kasdien vartojo 300 mg/kg kūno svorio dozę, metu nustatyta, kad sulėtėjo gyvūnų svoris ir atsirado kraujo sudėties pokyčių. Pelės, kurioms 12 dienų kasdien buvo sugirdoma nistatino, toleravo 100 000 TV/kg kūno svorio dozę. Be to, jų organuose jokių patologinių pokyčių nepastebėta. Triušiai, kuriems 5 – 12 dienų kasdien buvo sugirdoma nistatino, gerai toleravo 300 000 TV/kg kūno svorio dozę. Tokia dozė triušiams nesukėlė nei elgsenos, nei kraujo pokyčių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>