Vaistinis preparatas: Mesulid
Puslapis: 7


Perdozavus NVNU tinka simptominis bei palaikomasis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra. Ar nimesulidas pašalinamas dialize, nežinoma, tačiau atsižvelgiant į tai, kad didžioji dalis preparato (iki 97,5%) jungiasi su baltymais, ji turėtų būti neveiksminga. Vėmimo sukėlimas bei (arba) aktyvuotos anglies išgėrimas (suaugusiam žmogui - 60 - 100 g) ir (arba) osmosiniai vidurių laisvinamieji medikamentai tinka, jei po vartojimo praėjo mažiau kaip 4 valandos arba išgerta labai didelė dozė. Diurezės intensyvinimas, šlapimo šarminimas, hemodializė bei hemoperfuzija reikiamo poveikio gali nesukelti, nes daug preparato susijungia su baltymais. Reikia stebėti inkstų bei kepenų funkcijas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

ATC kodas – M01AX17

Nimesulidas yra nesteroidinis vaistas, kuris mažina uždegimą, malšina skausmą ir slopina karščiavimą. Preparatas slopina prostaglandinų sintezėje dalyvaujantį fermentą ciklooksigenazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas nimesulidas absorbuojamas gerai. Suaugusių žmonių, išgėrusių vienkartinę 100 mg nimesulido dozę, plazmoje didžiausia koncentracija (3-4 mg/l) būna po 2-3 valandų. AUC būna 20  35 mg val./l. 100 mg dozę vartojant du kartus per parą 7 dienas, minėti farmakokinetiniai parametrai statistiškai reikšmingai nesiskyrė.

Iki 97,5% preparato susijungia su plazmos baltymais.

Nimesulidas daugiausia metabolizuojamas kepenyse keliais būdais, dalyvaujant citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentams, todėl galima jo ir kitų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja šie fermentai, sąveika (žr. 4.5 skyrių). Pagrindinis metabolitas yra parahidroksidarinys, kuris irgi farmakologiškai aktyvus. Vaistinio preparato išgėrus, sisteminėje apytakoje šis metabolitas atsiranda gana greitai (maždaug po 0,8 valandos), bet jo susidarymo konstanta nėra didelė ir būna daug mažesnė nei nimesulido absorbcijos konstanta. Hidroksinimesulidas yra vienintelis metabolitas, nustatomas plazmoje: beveik visas jis būna konjuguotas. T1/2 yra 3,2 - 6 valandos.

Maždaug 50% pavartotos nimesulido dozės išskiriama su šlapimu. Tik 1-3% jo išsiskiria nepakitusio. Pagrindinis metabolitas hidroksinimesulidas randamas tik gliukuronato pavidalu. Maždaug 29% vaistinio preparato dozės po metabolizmo išsiskiria su išmatomis.

Senyviems pacientams pavartojus vienkartinę ar kartotines dozes, nimesulido farmakokinetinės savybės nekinta.

Eksperimentinių vienkartinės dozės tyrimų metu pacientų, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 30-80 ml/min.), plazmoje didžiausia nimesulido bei jo pagrindinio metabolito koncentracija nebuvo didesnė negu sveikų savanorių. AUC ir T1/2 beta buvo 50% didesni, bet niekada neperžengdavo kinetinių rodmenų, nustatytų tiriant sveikus savanorius, ribų. Vartojant kartotines dozes, preparato organizme nesikaupė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>