Vaistinis preparatas: Diacarb
Puslapis: 3


Perdozavus vaisto gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra, centrinės nervų sistemos veikla pasireikšti acidozė, todėl reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją serume ir kraujo pH.

Gydymas yra simptominis ir palaikomasis.

Acidozei šalinti reikia vartoti rūgščiųjų karbonatų.

Acetazolamidą galima pašalinti kraujo dialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – karboanhidrazės inhibitoriai, ATC kodas – S 01E C01.

Acetazolamidas yra stiprus karboanhidrazės inhibitorius, sukeliantis silpną diurezinį poveikį. Šio veikimo mechanizmas susijęs su Na+ jonų kaitos į H+ jonus, kuriuos teikia anglies rūgštis, slopinimu. Karboanhidrazė katalizuoja anglies rūgšties sintezės reakciją, todėl jos aktyvumo blokavimas acetazolamidu mažina minėtos rūgšties sintezę proksimaliniuose inkstų kanalėliuose.

Trūkstant anglies rūgšties, kuri yra H+ jonų šaltinis, sumažėja H+ jonų, būtinų Na+ ir H+ mainams, todėl padidėja natrio bei vandens šalinimas.

Dėl acetazolamido poveikio didėja natriurezė ir diurezė. Po maždaug 3 dienų vartojimo acetazolamido diurezinis poveikis išnyksta. Padarius kelių dienų pertrauką, karboanhidrazės aktyvumas vėl tampa normalus, todėl acetazolamidas vėl gali sukelti diurezinį poveikį.

Acetazolamidas ne tik skatina natrio, bet ir karbonatų šalinimą, todėl sukelia metabolinę acidozę. Dėl acetazolamido poveikio į distalinę nefrono dalį patenka didesnis natrio kiekis, todėl Na+ ir H+ jonų mainai šioje nefrono dalyje padidėja, o organizmas netenka daug kalio ir prasideda hipokaliemija. Be to, acetazolamidas skatina fosfatų, magnio ir kalcio šalinimą su šlapimu, dėl to gali labai sutrikti medžiagų apykaita.

Dėl ekstrarenalinio poveikio acetazolamidas vartojamas glaukomai gydyti. Jis slopina skysčio gamybą akies obuolyje, todėl sumažina akispūdį.

Kaip pagalbinis vaistas acetazolamidas tinka epilepsijai gydyti. Karboanhidrazės aktyvumo blokavimas centrinėje nervų sistemoje slopina nenormalias neuronų iškrovas.

Farmakokinetinės savybės

Bendrieji duomenys

Farmakokinetikos duomenys pateikti remiantis mokslinės literatūros šaltiniais.

Absorbcija

Acetazolamidas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus jo 500 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujyje (12-27 µg/ ml) atsiranda po 1 – 3 val. Mažėjanti jo koncentracija kraujyje būna net 24 valandas.

Pasiskirstymas

Acetazolamido patenka į daugelį audinių. Daugiausia jo būna eritrocituose, kraujo plazmoje ir inkstuose, mažiau kepenyse, raumenyse, akyse ir CNS. Audiniuose jis nesikaupia.

Vaistas prasiskverbia per placentą.

Šiek tiek acetazolamido patenka į žindyvės pieną.

Metabolizmas

Acetazolamidas nemetabolizuojamas.

Eliminacija

Nepakitęs vaistas šalinamas per inkstus.

Per 24 val. su šlapimu pašalinama maždaug 90 ( išgertos dozės.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių acetazolamido kancerogeninio poveikio tyrimų su gyvūnais neatlikta.

Acetazolamido tyrimų su bakterijomis metu mutageninio poveikio nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>