Vaistinis preparatas: Piridoksinas L
Puslapis: 5


Piridoksinas prasiskverbia per placentą ir vaisiaus kraujo plazmoje jo koncentracija būna 5 kartus didesnė, negu motinos. Piridoksino patenka į motinos pieną: jei motina per parą suvartoja 2,5 – 5 mg vitamino, jo koncentracija būna 150 - 240 ng/ml.

Biotransformacija

Kepenyse piridoksinas fosforinamas, susidaro piridoksino fosfatas, kuris yra transamininamas iki piridoksalio ir piridoksamino, kurie greitai yra fosforinami. Piridoksinas patenka į eritrocitus ir juose susidaro piridoksalio fosfatas, tačiau į plazmą jis nepatenka. Į plazmą iš eritrocitų išskiriamas piridoksalis, priklausomai nuo jo koncentracijos kraujo plazmoje.

Piridoksino fosfato virtimui į piridoksalio fosfatą yra būtinas riboflavinas.

Pagrindinės vitamino B6 formos kraujyje yra piridoksalis ir piridoksalio fosfatas. Kepenyse piridoksalis yra oksiduojamas iki 4-piridokso rūgšties, kuri išskiriama su šlapimu. Hemodializės metu piridoksalis yra pašalinamas.

Eliminacija.

Piridoksino vartojant enteriniu būdu po 150 - 425 mg arba švirkščiant į raumenis po 50 – 100 mg nustatyta, kad piridoksino kinetika yra linijinė.

Terminalinės ? fazės pusinės eliminacijos periodas, piridoksino vartojant 50 mg dozę enteriniu būdu, yra 2,4 ± 0,3 val., vartojant 424 mg - 4,4 ± 0,5 val. Piridoksalio fosfato pusinės eliminacijos periodas - 25 dienos. Didžioji dalis oksiduoto iki 4 – piridokso rūgšties piridoksalio išskiriama pro inkstus ir tik labai nedidelis kiekis piridoksino, piridoksalio ir piridoksamino išskiriami su šlapimu.

Piridoksino inkstų klirensas (nepertraukiamai švirkščiant piridoksiną sveikiems 23-32 metų amžiaus savanoriams) yra 257,5 ± 92,1; 4-piridokso rūgšties – 249,8 ± 48,2 ir piridoksalio 20,1 ± 6,0 (ml/min/1,73 m2). Didžioji dalis pavartoto piridoksino išsiskiria metabolitų pavidalu: 63,7 ± 6,4 %

-4-piridokso rūgšties, 3,3 ± 0,9% - piridoksalio ir tik 6,7 ± 1,8% - nepakitusia forma. Vartojant dideles vitamino dozes, sustiprėja 4-piridokso rūgšties ir piridoksino sekrecija kanalėliuose, todėl padidėja ir vitamino išsiskyrimas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Piridoksinas yra mažai toksiškas preparatas.

Nustatyta, kad žiurkėms ir pelėms piridoksino vartojant enteriniu būdu, ūminį toksinį poveikį (LD50) sukelia, atitinkamai, 4 g/kg kūno svorio ir 5,5 g/kg kūno svorio dozė, vartojant į veną šį dozė žiurkėms yra 530 mg/kg kūno svorio, pelėms - 660 mg/kg kūno svorio.

Šunims ir katėms, pavartojus piridoksino enteriniu būdu šie duomenys, atitinkamai, yra tokie:

500 mg/kg kūno svorio ir 1000 mg/kg kūno svorio.

Toksinis poveikis pasireiškia traukuliais, dispnėja, seilių liaukų struktūros ar funkcijos pokyčiais, diarėja.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>