Vaistinis preparatas: CLOPIDOGREL GSK
Puslapis: 12


Pirminė vertinamoji baigtis buvo nustatyta 15,0 % klopidogrelio grupės ir 21,7 % placebo grupės pacientų, tai rodo 6,7 % absoliutų sumažėjimą ir klopidogreliui palankų šansų sumažėjimą 36 % (95 % PI: 24,47 %, p < 0,001). Tai daugiausiai susiję su infarktą sukėlusio arterijos užsikimšimo atvejų sumažėjimu. Ši nauda buvo vienoda visuose prieš tyrimą nustatytuose pacientų pogrupiuose, įskaitant pagal amžių, lytį, infarkto lokalizaciją, vartotus fibrinolizinius preparatus ar heparino rūšį.

Klinikiniame 2x2 faktorių bandymo tyrime COMMIT dalyvavo 45 852 pacientai, kuriems nuo MI įtarimą keliančių simptomų su jį patvirtinančiais EKG pokyčiais (t. y. ST pakilimo, ST nusileidimo ar kairiosios Hiso pluošto šakos blokados) atsiradimo pradžios buvo praėjusios ne daugiau kaip 24 valandos. Pacientai 28 paras arba iki išleidimo iš ligoninės vartojo klopidogrelį (75 mg per parą, n = 22 961) arba placebą (n = 22 891) kartu su ASR (162 mg per parą). Jungtinė pirminė vertinamoji baigtis buvo bet kokios priežasties nulemta mirtis ir pirmasis pakartotinis infarktas, insultas ar mirtis. Tyrime dalyvavo 27,8 % moterų, 58,4 % pacientų buvo 60 metų ar vyresni (26 % buvo 70 metų ar vyresni), 54,5 % pacientų vartojo fibrinolizinių preparatų.

Klopidogrelis reikšmingai sumažino bet kokios priežasties nulemtos mirties santykinę riziką 7 % (p = 0,029), pakartotinio infarkto, insulto ar mirties derinio santykinę riziką 9 % (p = 0,002), tai rodo atitinkamai 0,5 % ir 0,9 % absoliutų sumažėjimą. Ši nauda nepriklauso nuo amžiaus, lyties ar fibrinolizinių preparatų vartojimo ir buvo pastebėta ne anksčiau kaip po 24 valandų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vienkartinę arba geriant kartotines 75 mg vaistinio preparato dozes per parą, klopidogrelis greitai absorbuojamas. Vidutinė didžiausia nepakitusio klopidogrelio koncentracija plazmoje (maždaug 2,22,5 ng/ml išgėrus vienkartinę 75 mg vaistinio preparato dozę) atsiranda maždaug po 45 minučių po dozės suvartojimo. Sprendžiant iš metabolitų ekskrecijos su šlapimu, absorbuojama mažiau kaip 50 % vaistinio preparato.

Pasiskirstymas

Klopidogrelis ir pagrindinis kraujyje esantis (neveiklus) metabolitas in vitro laikinai prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų (atitinkami 98 % ir 94 %). Ši jungtis in vitro nėra įsotinama plačiose dozių ribose.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>