Vaistinis preparatas: TEVETEN PLUS
Puslapis: 10


Placebo kontroliuojamo 8 savaites trukusio klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 473 pacientai, sergantys pirmine hipertenzija, metu buvo nustatyta, kad eprosartanas ir hidrochlorotiazidas (atitinkamai 600 mg ir 12,5 mg), vartojami kartu, buvo gerai toleruojami ir veiksmingi. TEVETEN PLUS 600 mg/12,5 mg klinikai reikšmingai sumažino ir sistolinį, ir diastolinį kraujo spaudimą. Šis preparatas statistiškai patikimai veikė geriau nei atskirai vartojama kiekviena veiklioji jo medžiaga. Kompleksinį gydymą ir monoterapiją pacientai toleravo vienodai gerai.

Kito klinikinio tyrimo metu pacientams, kurių diastolinis kraujo spaudimas buvo tarp 98 mm Hg ir 114 mm Hg ir kuriems nepakako gydymo 3 savaites tik 600 mg eprosartanu, 8 savaites buvo skirta arba 600 mg eprosartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido, arba vien 600 mg eprosartano. Gydymas eprosartanu ir hidrochlorotiazidu statistiškai patikimai ir kliniškai reikšmingai papildomai sumažino ir sistolinį, ir diastolinį kraujo spaudimą tiems pacientams, kuriems gydymas vien eprosartanu buvo nepakankamas. Kompleksinį gydymą ir monoterapiją pacientai toleravo vienodai gerai.

Duomenų apie vyresnių kaip 80 metų pacientų gydymą yra nepakankamai.

Eprosartano ir hidrochlorotiazido, vartojamų kartu, poveikis sergamumui ir mirtingumui nebuvo tirtas. Epidemiologiniai tyrimai rodo, kad ilgalaikis gydymas hidrochlorotiazidu sumažina kardiovaskulinio ligotumo ir mirštamumo riziką.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Eprosartanas

Išgerto eprosartano absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 13 %. Didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1–2 val. Eprosartano pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 5–9 val. Preparato vartojant ilgai, organizme jo šiek tiek (14 %) susikaupia. Jei eprosartanas vartojamas su maistu, tai sulėtėja jo absorbciją, tačiau biologinis prieinamumas nesumažėja.

Vartojant nuo 100 mg iki 800 mg dozes, pasireiškia šiek tiek mažesnis nei dozei proporcingas eprosartano ekspozicijos padidėjimas. Tai tikriausiai priklauso nuo vaisto fizinių-cheminių savybių.

Maždaug 98 % eprosartano jungiasi prie plazmos baltymų. Nuo lyties, amžiaus, kepenų veiklos sutrikimo bei lengvo arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos nepakankamumo prisijungimas nepriklauso. Jungimasis prie plazmos baltymų gali sumažėti kai kurių pacientų, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme.

Eprosartano pasiskirstymo tūris yra apie 13 litrų, bendras plazmos klirensas – apie 130 ml/min. Išgėrus radioaktyviąja anglimi (14C) žymėto eprosartano, maždaug 90 % radioaktyviosios dozės išsiskyrė su išmatomis. 7 % dozės išsiskyrė su šlapimu, 80 % jos buvo susiję su nepakitusiu eprosartanu.

Pagyvenusių pacientų organizme maždaug du kartus padidėja eprosartano Cmax bei AUC, tačiau dėl to keisti dozavimą nebūtina.

Ligoniams, kurių kepenų veikla sutrikusi, organizme maždaug 40 % padidėja eprosartano AUC (bet ne Cmax ), tačiau dėl to keisti dozavimą nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>