Vaistinis preparatas: Cetirizin Aurobindo
Puslapis: 5


Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, vartojant didelę 60 mg cetirizino paros dozę septynias dienas, statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Nustatyta, kad vartojant rekomenduojamas cetirizino dozes pagerėja nuolatiniu ir sezoniniu alerginiu rinitu sergančių pacientų gyvenimo kokybė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nusistovėjus pusiausvyrai didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng/ml ir susidaro per 1,0±0,5 val. Skiriant vartoti cetirizino po 10 mg per parą 10 dienų, vaisto kaupimosi nepastebėta. Farmakokinetinių parametrų, tokių kaip didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir ploto po kreive (AUC) pasiskirstymas, tiriant savanorius, yra vienodas.

Cetirizino absorbcijos kiekio maistas nesumažina, tačiau ji sulėtėja. Cetirizino biologinis prieinamumas yra vienodas ir vartojant jį tirpalo pavidalu, ir kapsulėmis ar tabletėmis.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,50 l/kg. Cetirizino jungimasis prie plazmos baltymų yra 93±0,3%. Cetirizinas neveikia varfarino jungimosi prie plazmos baltymų.

Cetirizino metabolizmas, prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, nėra ekstensyvus. Maždaug du trečdaliai dozės nepakitusio vaisto išskiriama su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Cetiriziną vartojant 5-60 mg dozėmis, jo kinetika yra tiesinė.

Ypatingos gyventojų grupės

Senyvi asmenys: 16 senyvų asmenų paskyrus išgerti vienkartinę 10 mg dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 50 %, o klirensas sumažėjo 40 %, palyginti su jaunesnio amžiaus asmenimis. Cetirizino klirenso sumažėjimas šiems senyviems savanoriams priklausė nuo jų inkstų funkcijos sumažėjimo.

Vaikai, kūdikiai ir maži vaikai: 6–12 metų vaikams cetirizino pusinės eliminacijos periodas buvo maždaug 6 valandos, o 2–6 metų vaikams – 5 valandos. Kūdikiams ir mažiems vaikams nuo 6 iki 24 mėnesių amžiaus šis periodas sumažėjo iki 3,1 valandos.

Pacientai, kuriems sutrikusi inkstų funkcija: Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas nedidelis (kreatinino klirensas didesnis negu 40 ml/min.), vaisto farmakokinetika buvo tokia pati kaip ir sveikų savanorių. Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas buvo vidutinio sunkumo, preparato pusinės eliminacijos periodas buvo 3 kartus ilgesnis, o klirensas sumažėjo 70 %, palyginti su sveikų savanorių klirensu.

Pacientams, kuriems buvo taikoma hemodializė (kreatinino klirensas mažesnis negu 7 ml/min.), išgėrus vienkartinę 10 mg cetirizino dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 3 kartus, o klirensas sumažėjo 70 %, palyginti su sveikais asmenimis. Cetirizinas hemodialize pašalinamas blogai. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dozę reikia koreguoti (žr. 4.2 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>