Vaistinis preparatas: Propofol-Lipuro
Puslapis: 10


Su plazmos baltymais jungiasi apie 98 % propofolio. Infuzavus ar injekavus jo į veną, pradinė propofolio koncentracija kraujyje greitai mažėja, kadangi preparatas greitai pasiskirsto įvairiuose audiniuose (?-fazė). Pusinės eliminacijos periodas - 2-4 minutės.

Išskyrimo metu koncentracija kraujyje mažėja lėčiau. ß - fazės metu išskyrimo pusinės eliminacijos periodas svyruoja tarp 30 ir 60 minučių. Vėliau išryškėja trečioji išsiskyrimo fazė, kurios metu vyksta propofolio perskirstymas iš silpnai perfuzuotų audinių. Palyginus su suaugusiais, vaikams klirensas būna didesnis.

Pagrindinis pasiskirstymo tūris yra 0,2 - 0,79 l/kg kūno svorio, pasiskirstymo tūris, nusistovėjus pastoviai koncentracijai yra 1,8 - 5,3 l/kg kūno svorio. Preparatas eliminuojamas metabolizmo būdu, daugiausia kepenyse, priklausomai nuo kraujotakos, susidarant propofolio – gliukuronidų konjugatams, ir atitinkamai sulfatų ir chinolio konjugatams. Visi metabolitai neveiklūs. Apie 88% pavartotos dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu. Tik 0,3% pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusi.

Vaikai

Vartojant vienkartinėmis dozėmis – 3 mg/kg kūno svorio į veną, propofolio klirensas kilogramui kūno svorio didėja sekančiai priklausomai nuo amžiaus: vidutinis klirensas buvo žymiai mažesnis naujagimiams iki 1 mėnesio amžiaus (n = 25, 20 ml/kg/min) lyginant su vyresniais vaikais (n = 36, amžiaus ribos: 4 mėnesiai – 7 metai. Atitinkamai dėl individualių savybių nepastovumo, ženkliai kinta naujagimiams (3,7 – 78 ml/kg/min). Trūkstant duomenų dėl didelio individualių savybių nepastovumo, nėra nustatyta rekomenduojamų dozių šiai amžiaus grupei.

Vidutinis propofolio klirensas vyresniems vaikams, pavartojus vienkartiniu buliusu 3 mg/kg kūno svorio, buvo 37,5 ml/min/kg (4 – 24 mėnesių amžius) (n = 8), 38,7 ml/min/kg (11 – 43 mėnesių amžius) (n = 6), 48 ml/min/kg (1 – 3 metai) (n = 12), 28,2 ml/min/kg (4 – 7 metai) (n = 10) lyginant su 23,6 ml/min/kg suaugusiems (n = 6).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių tyrimų metu vartojant kartotines vaistinio preparato dozes nustatyta, kad toksinio ar genotoksinio poveikio žmogui šis preparatas neturi. Kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

Poveikis dauginimosi funkcijai priklauso nuo farmakodinaminių propofolio savybių ir pasireiškia pavartojus tik dideles dozes. Teratogeninio poveikio nestebėta.

Lokalaus propofolio poveikio tyrimo metu nustatyta, kad apie preparato injekcijos vietą atsiranda audinių pažeidimas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Rafinuotas sojų aliejus

Vidutinės grandinės trigliceridai

Glicerolis

Kiaušinio lecitinas

Natrio oleatas

Injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalą vartoti nedelsiant.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Negalima užšaldyti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>