Vaistinis preparatas: nicorette invisipatch
Puslapis: 4


Pleistrus klijuojant pakartotinai, nikotino koncentracija nebūna reikšmingai didesnė nei po vienkartinio užklijavimo. Jei naudojami trijų dydžių Nicorette pleistrai, kai pleistras didesnis, plazmoje susidariusi koncentracija būna šiek tiek mažiau didesnė nei reikėtų tikėtis (didėjimas mažesnis nei proporcingas dozei). Nikotino kinetika, kai pleistrai klijuojami ant žasto ir ant klubo, būna panaši.

Jei 15 mg/16 val. pleistras laikomas 24 val., o ne 16 val., tai paskutines 8 val. nikotino koncentracija būna mažesnė (vidutinė koncentracija pirmąsias 16 val. po naudojimo – 7,2 ng/ml, paskutiniąsias 8 val. – 5,6 ng/ml). Kai naudojamos mažesnės sistemos, galima tikėtis panašaus kinetikos pobūdžio ir proporcingai mažesnių koncentracijų plazmoje.

Reikėtų tikėtis, kad, sergant lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, nikotino ir jo metabolitų klirensas turėtų būti mažesnis. Hemodializuojamų pacientų plazmoje randamos didesnės nikotino koncentracijos.

Į veną pavartoto nikotino pasiskirstymo tūris yra maždaug 23 l/kg, pusinis periodas – maždaug 2 val. Svarbiausias organas, kuriame vyksta eliminacija, – kepenys. Vidutinis plazmos klirensas – maždaug 70 l/val. Dalis nikotino metabolizuojama inkstuose ir plaučiuose. Odoje reikšmingo nikotino metabolizmo nevyksta. Identifikuota daugiau kaip 20 nikotino metabolitų. Manoma, kad visų jų aktyvumas yra mažesnis nei nepakitusio nikotino. Pagrindinis nikotino metabolitas plazmoje yra kotininas, kurio pusinis periodas 1520 val., o koncentracija būna 10 kartų didesnė nei nikotino.

Mažiau kaip 5% nikotino prisijungia prie plazmos baltymų. Atsižvelgiant į tai, nereikėtų tikėtis, kad kartu vartojamų vaistinių preparatų sukelti prisijungimo prie baltymų pakitimai ar ligos sukelti plazmos baltymų pakitimai turėtų reikšmingos įtakos nikotino kinetikai.

Svarbiausi metabolitai, kurių randama šlapime, yra kotininas (15% dozės) ir trans-3-hidroksi-kotininas (45% dozės). Maždaug 10% nikotino išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Jei šlapimo kiekis didelis, o pH < 5, net 30% nikotino gali išsiskirti su šlapimu nepakitusio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių nikotino pleistrų naudojimo saugumo tyrimų neatlikta.

Nikotino, esančio tabako sudėtyje, toksiškumas plačiai aprašytas. Būdingi ūminio apsinuodijimo simptomai: silpnas ir nereguliarus pulsas, kvėpavimo sutrikimai bei išplitę traukuliai.

Neabejotinų duomenų, kurie rodytų nikotino genotoksinį ar mutageninį poveikį, nėra. Nustatytas neabejotinas tabako dūmų kancerogeninis poveikis daugiausia susijęs su medžiagomis, kurių susidaro tabako pirolizės metu. Nė vienos šių medžiagų nikotino pleistre nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Nikotino matrica

Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras

Vidutinės grandinės trigliceridai

Polietileno tereftalato plėvelė (PET)

Akrilato matrica

Akrilinių klijų tirpalas (Duro-Tak 387-2051)

Kalio hidroksidas

Kroskarmeliozės natrio druska

Aliuminio acetilacetonatas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>