Vaistinis preparatas: Trogran
Puslapis: 7


*Odos ir poodinio audinio sutrikimai

*Mėlynės

*Išbėrimas, niežulys, kraujavimas odoje (purpura)

*

*Pūslinis dermatitas (toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson‘o sindromas, daugiaformė eritema), angioneurozinė edema, eritematozinis išbėrimas, dilgėlinė, egzema, paprastoji kerpligė

*

*Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

*

*

*

*Kraujavimas į skeletą ar raumenis (hemartrozė) artritas, sąnarių skausmas, raumenų skausmas

*

*Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

*

*Hematurija

*

*Glomerulonefritas, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*Kraujavimas dūrio vietoje

*

*

*Karščiavimas

*

*Tyrimai

*

*Pailgėjęs kraujavimo laikas, sumažėjęs neutrofilų skaičius, sumažėjęs trombocitų skaičius

*

*

*

*

4.9 Perdozavimas

Pavartojus per didelę klopidogrelio dozę, gali pailgėti kraujavimo laikas ir prasidėti nenormalus kraujavimas. Pastebėjus kraujavimą reikia pradėti tinkamą gydymą.

Klopidogrelio farmakologinio antidoto nėra. Jei reikia nedelsiant koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, klopidogrelio poveikį gali pašalinti trombocitų perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną. ATC kodas: B01AC04.

Klopidogrelis yra provaistas, kurio vienas iš metabolitų slopina trombocitų agregaciją. Kad susidarytų trombocitų agregaciją slopinantis metabolitas, klopidogrelį turi metabolizuoti CYP450 fermentai. Veiklusis klopidogrelio metabolitas selektyviai slopina adenozino difosfato (ADP) jungimąsi prie jo P2Y12receptorių trombocituose, todėl slopinamas ADP sukeliamas glikoproteino GPIIb/IIIa komplekso aktyvinimas ir taip slopinama trombocitų agregacija. Prisijungimas būna negrįžtamas: trombocitai išlieka paveikti tol, kol natūraliai suyra (maždaug 7-10 parų). Trombocitų funkcijos normalizavimosi greitis atitinka naujų trombocitų susidarymo greitį. Kitų agonistų (ne ADP) sukeliama trombocitų agregacija irgi slopinama, kadangi išsilaisvinęs ADP blokuoja trombocitų aktyvinimo stiprinimą.

Kadangi veiklusis metabolitas susidaro dalyvaujant CYP450 fermentams, o kai kuriems iš jų būdingas polimorfizmas bei šiuos fermentus gali slopinti kiti vaistiniai preparatai, ne visų pacientų organizme pasireiškia reikiamas trombocitų slopinimas.

75 mg klopidogrelio paros dozė labai slopina ADP sukeliamą trombocitų agregaciją jau pirmąją parą. Jį vartojant kartotinai šis poveikis stiprėja ir nusistovi 3-7 parą. Kai poveikis yra nusistovėjęs, 75 mg paros dozė nuslopina agregaciją vidutiniškai 40-60 %. Nutraukus gydymą per 5 parą trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas dažniausiai palaipsniui grįžta į pradinį lygį.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>