Vaistinis preparatas: Isoket Spray
Puslapis: 4


Dėl poveikio arterijoms, o nuo didesnių dozių ( ir arteriolėms sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas (širdies pokrūvis), todėl lengvėja širdies darbas.

Sumažėjus širdies prieškrūviui ir pokrūviui, sumažėja deguonies poreikis širdyje. Jeigu dėl aterosklerozės sukelto pažeidimo kraujotaka širdies vainikinėse kraujagyslėse iš dalies stabdoma, izosorbido dinitratas perskirsto kraują į subendokardinį sluoksnį. Manoma, jog tokį poveikį lemia selektyvus stambiųjų širdies vainikinių kraujagyslių plėtimas. Dėl nitratų sukeliamo kolateralinių arterijų išsiplėtimo gali pagerėti tų miokardo plotų, kuriuose kraujagyslės buvo susiaurėjusios, perfuzija. Nitratai šalina ir ekscentrinę stenozę, kadangi jie vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo vietoje slopina veiksnių, kurie tikriausiai sutraukia lygiuosius raumenis, poveikį. Be to, nitratai šalina širdies vainikinių kraujagyslių spazmą.

Nustatyta, jog nitratai gerina staziniu širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujotaką ir ramybės būklėje, ir fizinio krūvio metu. Šį teigiamą poveikį jie sukelia veikdami keliais būdais, įskaitant atbulinės kraujo srovės per nepakankamai užsivėrusius širdies vožtuvus slopinimą (sumažina skilvelio išsiplėtimą) bei deguonies poreikio mažinimą širdyje.

Kadangi nitratai mažina deguonies poreikį ir didina jo tiekimą, todėl mažėja pažeisto miokardo plotas. Vadinasi, izosorbido dinitratas gali būti naudingas miokardo infarkto ištiktiems žmonėms.



Vaistas daro poveikį ir kitiems organams: atpalaiduoja bronchų, skrandžio, žarnų, tulžies ir šlapimo organų bei gimdos raumenis.

Veikimo būdas

Izosorbido dinitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, veikia kaip nitrato oksido (NO) šaltinis. Pastaroji medžiaga atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, stimuliuodama guanilato ciklazę ir dėl to didindama ciklinio guanozino monofosfato (c.GMF) kiekį ląstelėse. c.GMF stimuliuoja nuo jo priklausomą proteinkinazę, todėl lygiuosiuose raumenyse kinta įvairių baltymų fosforilinimas. Galutinis šio proceso rezultatas yra lengvosios miozino grandinės defosforilinimas ir lygiųjų raumenų kontraktilumo mažėjimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Į burną įpurkštas Isoket tirpalas greitai rezorbuojamas per burnos gleivinę. Farmakologinis poveikis pasireiškia po 1  3 min., didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3  6 min. Pusinės eliminacijos laikas yra 30  60 minučių. Per 90  120 min. preparatas iš kraujo pašalinamas. Izosorbido dinitratas metabolizuojamas į izosorbido-2-mononitratą ir izosorbido-5-mononitratą. Jų pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 1,5  2 val. ir 4  6 val. Abiejų rūšių metabolitai sukelia farmakologinį poveikį.

Didelė išgertos izosorbido dinitrato dozės dalis metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl biologinis prieinamumas yra tik 15  30 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>