Vaistinis preparatas: Presid
Puslapis: 5


Poveikis inkstams. Felodipinas veikia natriuretiškai ir diuretiškai, nes jis mažina natrio reabsorbciją inkstų kanalėliuose. Skiriant kitų kraujagysles plečiančių vaistinių preparatų, organizme susilaiko vanduo ir natris. Felodipinas neturi įtakos kalio išsiskyrimui su šlapimu per dieną. Inkstų kraujagyslių pasipriešinimas sumažėja vartojant felodipino. Normalus glomerulų filtracijos greitis (GFR) nekinta. Pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, pavartojus felodipino, gali padidėti glomerulų filtracijos greitis.

Pacientai, kuriems persodinti inkstai, labai gerai toleruoja felodipiną.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgėrus pailginto atpalaidavimo plėvele dengtą tabletę, felodipinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis pasisavinimas yra apie 15 proc. ir per visą gydymo kursą jis nepriklauso nuo vartojamos dozės.

99 proc. felodipino jungiasi su kraujo plazmos baltymais, ypač albuminu.

Kadangi felodipinas yra pailginto atpalaidavimo plėvele dengta tabletė, tai ilgiau trunka išskyrimo fazė ir 24 valandas nekinta felodipino koncentracija kraujo plazmoje.

Metabolizmas ir pasišalinimas

Felodipinas metabolizuojamas kepenyse, o jo metabolitai neaktyvūs. Laikas, per kurį vaistinio preparato koncentracija sumažėja pusiau (t ½) – 25 valandos. Ilgai vartojant šį vaistinį preparatą, nesikaupia aktyvi medžiaga.

Pagyvenusio amžiaus pacientų bei pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje būna didesnė felodipino koncentracija negu jaunesnio amžiaus pacientų. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat ir pacientų, kuriems taikoma hemodializė, felodipino kinetika nekinta. Apie 70 proc. suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis metabolitų pavidalo su išmatomis. Mažiau kaip 0,5 proc. suvartotos dozės su šlapimu pasišalina nepakitusi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksiškumas reprodukcinei sistemai

Tiriant grupes žiurkių, kurioms buvo skiriama felodipino vidutinėmis ir didelėmis dozėmis, nustatyta, kad prailgėjo vaikavimosi periodas ir padaugėjo mirčių vaikavimosi metu ir po apsivaikavimo. Žiurkėms skiriant vaistinio preparato terapinėmis dozėmis, nebuvo nustatyta jokių vaisingumo sutrikimų. Tiriant triušių reprodukcinę sistemą, nustatyta, kad priklausomai nuo dozės grįžtamai padidėja patelių pieno liaukos ir atsiranda vaisiaus galūnių anomalijų. Vaisiaus raidos anomalijų pastebėta tais atvejais, kai felodipino buvo skiriama pradinėmis vaisiaus raidos stadijomis.

Mutageniškumas

Atliekant keturis skirtingus mutageniškumo tyrimus, nenustatyta, kad felodipinas turėtų mutageninį poveikį.

Kancerogeniškumas

Tyrimai buvo atlikti su pelėmis ir žiurkėmis. Žiurkėms atsirado sėklidžių intersticinių ląstelių navikai. Šį specifinį poveikį sukėlė felodipino poveikis endokrininei žiurkių sistemai, bet jo nepastebėta žmonėms.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė,

Hipromeliozė 2910/50

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>