Vaistinis preparatas: Nitromint
Puslapis: 5


Poveikis kraujagyslėms priklauso nuo azoto oksido (NO). Glicerolio trinitratas ir du jo aktyvūs metabolitai metabolizuojami kraujagyslių sienelėje. Metabolizmo metu atsiranda azoto oksido (NO), kuris yra identiškas endotelio išskiriamai vazodilataciją sukeliančiai medžiagai. Aktyvindamas tirpiąją guanilato ciklazę, didinančią cGMF kiekį, azoto oksidas sukelia kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, t. y. vazodilataciją. Vazodilatacinis poveikis pasireiškia tiek esant nepažeistam, tiek ir pažeistam endoteliui.

Nitromint pailginto atpalaidavimo tabletės – lėto atpalaidavimo preparatas. Gamybos technologija užtikrina nuolatinį veikliosios medžiagos išsiskyrimą iš tabletės ir lėtą bei tolygią rezorbciją iš virškinimo trakto.

Šio nitrato poveikis trunka 6–8 valandas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas glicerolio trinitratas rezorbuojamas ir ekstensyviai metabolizuojamas pirmo prasiskverbimo per kepenis metu.

60 % nepakitusio glicerolio trinitrato susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Glicerolio trinitratas greitai metabolizuojamas kepenyse (taip pat ir kitose ląstelėse).

Pusinės eliminacijos laikas trunka 2–4 min.

Biotransformacijos metu atsiranda keli metabolitai, įskaitant du farmakologiškai aktyvius (1,2- ir 1,3-gliceril-dinitratai), kurių pusinės eliminacijos laikas yra apie 40–90 minučių.

Galutinai vaistas pašalinamas pro inkstus su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio glicerolio trinitrato toksinio poveikio simptomai gyvūnams buvo bendro aktyvumo sumažėjimas (somnolencija), ataksija, dusulys ir kūno temperatūros sumažėjimas. Enteriniu būdu pavartoto glicerolio trinitrato LD50 pelėms yra 115 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 105 mg/kg kūno svorio, triušiams – 1607 mg/kg kūno svorio, pavartoto parenteraliniu būdu pelėms – 10110 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 23102 mg/kg kūno svorio, triušiams – 45–180 mg/kg kūno svorio, į veną sušvirkšto šunims – 19 mg/kg kūno svorio.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų duomenimis, tiriant vaikingas žiurkes, glicerolio trinitrato vartojusias nuo 7 iki 19 vaikingumo laikotarpio paros, padažnėjo embriono prieš implantaciją bei vaisiaus gaišimas, atsirado vaisiaus skeleto ir raumenų sklaidos trūkumų.

Kancerogeninis poveikis

Žiurkėms, vartojusioms labai dideles dozes (36 500 mg/kg kūno svorio), dažniau negu paprastai atsirasdavo kepenų navikų, žiurkių patinams, vartojusiems 438 g/kg kūno svorio dozes, dažniau atsirasdavo sėklidžių navikų.

Mutageninis poveikis

Tokio poveikio tyrimų metu glicerolio trinitratas nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Talkas

Stearino rūgštis

Karbomeras 934 P

Kopovidonas

Makrogolis 6000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>