Vaistinis preparatas: Paracetamol Kabi
Puslapis: 5


( Pradėjus gydymą ir vėliau kas 24 valandas daryti kepenų funkcijos tyrimus. Paprastai kepenų transaminazių rodmenys per 1-2 savaites tampa normalūs, visiškai sunormalėjus kepenų funkcijai. Labai sunkiais atvejais gali prireikti kepenų persodinimo.

( Paracetamolio koncentraciją plazmoje galima sumažinti hemodialize, tačiau poveikis bus nedidelis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti analgetikai ir antipiretikai, anilidai, ATC kodas – N02BE01

Tikslus analgezinio ir antipiretinio poveikio būdas nenustatytas, tačiau greičiausiai jis sukelia centrinį ir periferinį poveikį.

Pavartojus Paracetamol Kabi, skausmas sumažėja per 5 - 10 minučių. Didžiausias analgezinis efektas pasiekiamas per 1 valandą, paprastai analgezija trunka 4-6 valandas.

Po Paracetamol Kabi pavartojimo karščiavimas sumažėja per 30 minučių. Karščiavimą mažinantis poveikis išlieka mažiausiai 6 valandas.

Farmakokinetinės savybės



Suaugę žmonės

Absorbcija

Pavartojus 24 valandų laikotarpiu ne didesnę kaip 2 g paracetamolio vienkartinę ir kartotines dozes, medikamento farmakokinetika būna tiesinė.

Infuzavus 500 mg ir 1 g paracetamolio dozę, jo biologinis prieinamumas yra toks pat, kaip ir infuzavus, atitinkamai, 1 g ir 2 g propacetamolio (atitinka 500 mg ir 1 g paracetamolio).



Infuzavus į veną 500 mg ir 1 g paracetamolio, po 15 minučių didžiausia jo koncentracija (Cmax) plazmoje būna, atitinkamai, apie 15 (g/ml ir 30 (g/ml.

Pasiskirstymas

Paracetamolio vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l/kg. Paracetamolio prie plazmos baltymų jungiasi nedaug (apie 10 %). Praėjus 20 minučių po 1 g paracetamolio infuzijos, nustatyta reikšminga jo koncentracija (apie 1,5 (g/ml) cerebrospinaliniame skystyje.

Biotransformacija

Daugiausia paracetamolio metabolizuojama kepenyse dviem pagrindiniais būdais: konjugacija su gliukurono ir sieros rūgštimi. Viršijus paracetamolio terapinę dozę, pastarasis būdas greitai įsotinamas. Maža paracetamolio dalis (mažiau kaip 4 %) katalizuojant citochromui P450 virsta aktyviu tarpiniu produktu – Nacetil p-benzochinoniminu, kuris įprastinėmis sąlygomis greitai detoksikuojamas redukuoto gliutationo, konjuguojamas su cisteinu ir merkaptopurino rūgštimi, o paskui pašalinamas su šlapimu. Sunkiai apsinuodijus, šio toksinio metabolito susidaro daugiau.

Išsiskyrimas

Paracetamolio metabolitai daugiausiai pašalinami su šlapimu. 90 % pavartotos dozės pašalinama pirmųjų 24 valandų laikotarpiu, visų pirma konjugatų su gliukurono rūgštimi (60-80 %) ir sieros rūgštimi (20-40 %) pavidalu. Mažiau, kaip 5 % paracetamolio pašalinama nepakitusio. Pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 2,7 valandos ir bendrasis klirensas yra 18 l/val.

Naujagimiai, kūdikiai ir vaikai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>