Vaistinis preparatas: Myfortic
Puslapis: 8


Pranešama apie pacientams, vartojantiems MFR derinius, pasireiškusius grynos eritropoezės ląstelių aplazijos (GELA) atvejus (žr. 4.4 skyrių).

Pacientams, vartojantiems MFR derinius, pastebėta pavienių pakitusios neutrofilų morfologijos, įskaitant įgytą Pelger-Huet anomaliją, atvejų. Šie pakitimai nėra susiję su neutrofilų funkcijos susilpnėjimu. Remiantis hematologinių tyrimų metu nustatytais pokyčiais, galima daryti prielaidą apie neutrofilų brendimo pokytį „į kairę“, kuris klaidingai gali būti suprastas, kaip pacientų, gydomų imunosupresantais, pavyzdžiui, Myfortic, infekcijos požymis.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimą negauta.

Nors dializės metu galima pašalinti neaktyvų metabolitą MFRG, tačiau nesitikima, kad iš organizmo išsiskirtų kliniškai reikšmingas aktyvaus MFR junginio kiekis, nes daug MFR (97 %) jungiasi su plazmos baltymais. Tulžies rūgšties sekvestrantai, pavyzdžiui, cholestiraminas, mažina enterohepatinę MFR apykaitą, todėl gali sumažinti sisteminę MFR koncentraciją.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – imunosupresantas, ATC kodas – L04 AA06.

MFR yra stiprus, selektyvus, nekonkurencinis ir grįžtamas inozino monofosfato dehidrogenazės inhibitorius, todėl ši rūgštis, neįsiterpdama į DNR, slopina guanozino nukleotido de novo sintezę. Kadangi T ir B limfocitų proliferacija labai priklauso nuo purinų sintezės de novo, o kitų tipų ląstelės gali naudoti kitus sintezės būdus, MFR stipriau citostatiškai veikia limfocitus, nei kitas ląsteles.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgertas natrio mikofenolatas gerai absorbuojamas. Kadangi tabletė padengta skrandyje neiriu dangalu, laikas, per kurį pasiekiama didžiausia MFR koncentracija (Tmax), yra maždaug 1,5-2 val. Tiriant rytinės dozės farmakokinetiką, maždaug 10 % visų atvejų Tmax buvo ilgesnis, kartais net keliomis valandomis, bet tai neveikė MFR 24 valandų (paros) koncentracijos. Stabiliems pacientams po inkstų transplantacijos, kurių imuninė sistema slopinama ciklosporinu, MFR absorbcija iš virškinimo trakto sudarė 93 %, o absoliutus biologinis prieinamumas – 72 %. Myfortic farmakokinetika yra proporcinga dozei ir linijinė, kai tiriamoji dozė yra nuo 180 mg iki 2160 mg.

Myfortic 720 mg vienkartinę dozę pavartojus su labai riebiu maistu (55 g riebalų, 1000 kalorijų), sisteminė MFR koncentracija (AUC), labiausiai su efektyvumu susijęs farmakokinetinis dydis, nepakito lyginant su koncentracija, susidariusia vaistą vartojant nevalgius. Tačiau 33 % sumažėjo didžiausia MFR koncentracija (Cmax). Be to, Tlag ir Tmax buvo vidutiniškai 3-5 val. ilgesni, keliems pacientams tmax buvo > 15 valandų. Dėl maisto poveikio vienos Myfortic dozės absorbcija gali persidengti su kitos dozės absorbcija. Tačiau nenustatyta, kad šis poveikis būtų kliniškai reikšmingas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>