Vaistinis preparatas: Roxardio
Puslapis: 10


Gauta pranešimų apie su kai kuriais statinais susijusius šiuos nepageidaujamus reiškinius:

depresiją;

miego sutrikimus, įskaitant nemigą ir naktinius košmarus;

lytinės funkcijos sutrikimą;

išimtinius intersticinės plaučių ligos atvejus, ypač susijusius su ilgalaikiu gydymu (žr. 4.4 skyrių);.

Pranešimų apie rabdomiolizę, sunkius inkstų reiškinius ir sunkius kepenų reiškinius (daugiausia kepenų transaminazių kiekio padidėjimą) dažnis yra didžiausiais vartojant 40 mg dozę.

Vaikai ir paaugliai. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavę vaikai ir paaugliai 52 savaites vartojo rozuvastatino, metu pastebėtų kreatininkinazės padidėjimo, daugiau kaip10 kartų viršijančio DLK ir raumenų simptomų po fizinio krūvio ar motorinio aktyvumo padidėjimo atvejų dažnis buvo didesnis, palyginti su šių rodmenų dažniu suaugusių žmonių klinikinių tyrimuose (žr. 4.4 skyrių). Kitais atžvilgiais rozuvastatino saugumo charakteristika vaikams buvo panaši į ir šio vaisto saugumo charakteristiką suaugusiems žmonėms.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus specifinio gydymo nėra. Perdozavimo atveju pacientą reikia gydyti simptomiškai ir prireikus pradėti taikyti palaikomąjį gydymą. Reikia sekti kepenų funkciją ir matuoti KK kiekį kraujo serume. Hemodializė tikriausiai būtų nenaudinga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: HMG KoA reduktazės inhibitoriai

ATC kodas: C10A A07.

Veikimo mechanizmas

Rozuvastatinas yra selektyvus ir konkurencinis HMG KoA reduktazės (greitį ribojančio fermento, kuris konvertuoja 3-hidroksi-3-metilglutaril kofermentą A į cholesterolio pirmtaką mevalonatą) inhibitorius. Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys, t. y. tikslinis organas, nuo kurio priklauso cholesterolio kiekio sumažėjimas.

Rozuvastatinas didina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl skatina MTL patekimą į kepenis ir katabolizmą. Be to, šis vaistas slopina LMTL sintezę kepenyse, todėl mažiną bendrą LMTL ir MTL dalelių skaičių.

Farmakodinaminis poveikis

Rozuvastatinas mažina padidėjusią MTL cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų kiekį bei didina DTL cholesterolio kiekį. Jis taip pat mažina ApoB, ne DTL cholesterolio, LMTL cholesterolio, LMTL trigliceridų kiekį, didina ApoA-I koncentraciją (žr. 1 lentelę) kiekį. Be to, rozuvastatinas mažina MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio, ne DTL cholesterolio ir DTL cholesterolio kiekį bei ApoB/ ApoA-I santykius.

1 lentelė. Pacientų, sergančių pirmine IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija, reakcija į dozę (koreguotas vidutinis pradinio kiekio pokytis procentais)

Dozė

*N

*MTL cholest.

*Bendras cholest.

*DTL cholest.

*TG

*ne DTL cholest.

*ApoB

*ApoA-I

*

*Placebas

*13

*-7

*-5

*3

*-3

*-7

*-3

*0

*

*5 mg

*17

*-45

*-33

*13

*-35

*-44

*-38

*4

*

*10 mg

*17

*-52

*-36

*14

*-10

*-48

*-42

*4

*

*20 mg

*17

*-55

*-40

*8

*-23

*-51

*-46

*5

*

*40 mg

*18

*-63

*-46

*10

*-28

*-60

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>