Vaistinis preparatas: Mycofenor
Puslapis: 10


Gauta pranešimų apie mikofenolato mofetilio perdozavimą klinikinių tyrimų ir po vaistinio preparato pateikimo į rinką. Kaip pranešta, daugumos šių atvejų metu jokių nepageidaujamų reiškinių neatsirado. Tais perdozavimo atvejais, kai nepageidaujami reiškiniai pastebėti, jie atitinka žinomus duomenis apie vaistinio preparato saugumą.

Tikėtina, kad, perdozavus mikofenolato mofetilio, gali būti labai slopinama imuninė sistema ir padidės imlumas infekcijoms, taip pat bus slopinami kaulų čiulpai (žr. 4.4 skyrių). Jeigu atsiranda neutropenija, Mycofenor reikia laikinai nebeskirti arba sumažinti jo dozę (žr. 4.4 skyrių).

Tikėtina, kad kliniškai reikšmingo MFR ar MFRG kiekio hemodializė nepašalins. Tulžies rūgštis sujungiančios medžiagos, pvz., kolestiraminas, gali pašalinti MFR, sumažindamos vaisto enterohepatinę recirkuliaciją (žr. 5.2 skyrių).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – imunosupresiniai vaistai ATC kodas – L04A A06.

Mikofenolato mofetilis yra MFR 2morfolinetilo esteris. MFR yra stiprus, selektyvus, nekonkurencinis ir grįžtamas inozino monofosfatdehidrogenazės inhibitorius, todėl slopina de novo guanozino nukleotido sintezė, neįsijungdamas į DNR. Kadangi T ir B limfocitų proliferacija labai priklauso nuo purinų sintezės de novo, o kitų tipų ląstelės gali naudotis kitais sintezės keliais, MFR citostatiškai stipriau veikia limfocitus negu kitas ląsteles.

5.2 Farmakokinetinės savybes

Išgertas mikofenolato mofetilis greitai ir ekstensyviai rezorbuojamas ir, vykstant ikisisteminiam metabolizmui, virsta aktyviu metabolitu – MFR. Kaip matyti iš persodinto inksto ūminio atmetimo reakcijos slopinimo, mikofenolato imunosupresinis aktyvumas koreliuoja su MFR koncentracija. Vidutinis išgerto mikofenolato mofetilio biologinis prieinamumas, palyginti su į veną leidžiamo mikofenolato mofetilio prieinamumu, pagal MFR AUC, yra 94%. Jei pacientai, kuriems persodintas inkstas, vartojo mikofenolato mofetilio po 1,5 g du kartus per parą, maistas jo rezorbcijai (pagal MFR AUC) poveikio neturėjo. Tačiau vartojant vaisto kartu su maistu, MFR Cmax sumažėjo 40%. Išgėrus mikofenolato mofetilio, jis plazmoje paprastai neišmatuojamas. Kai MFR koncentracijos yra kliniškai tinkamos, 97% jos yra susijungusios su plazmos albuminu.

Praėjus maždaug 612 valandų po dozės suvartojimo, MFR koncentracija dėl enterohepatinės recirkuliacijos paprastai padidėja antrą kartą. Kartu vartojant kolestiramino (po 4 g tris kartus per parą), MFR AUC sumažėja apie 40%; tai rodo ryškią vaisto enterohepatinę recirkuliaciją.

Veikiant gliukuroniltransferazei, MFR daugiausia metabolizuojama į MFR fenolio gliukuronidą (MFRG), kuris yra farmakologiškai neaktyvus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>