Vaistinis preparatas: Mirtazapin Actavis
Puslapis: 7


Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant mirtazapino ir netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Patirtis rodo, kad vien mirtazapino perdozavimo simptomai paprastai būna silpni. Buvo centrinės nervų sistemos depresijos, pasireiškiančios kartu su dezorientacija ir ilgalaikiu slopinimu, tachikardija ir silpna hipotenzija arba hipertenzija, atvejų. Vis dėlto pavartojus dozę, kuri yra daug kartų didesnė už terapinę, arba kartu išgėrus ir kitokių vaistinių preparatų, galimos sunkesnės pasekmės (net mirtis). Perdozavimo gydymas yra aktyvintoji anglis, gyvybinių funkcijų palaikymas ir simptomų slopinimas. Prireikus galima išplauti skrandį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti antidepresantai, ATC kodas – N06AX11.

Mirtazapinas yra priešsinapsinių (2 receptorių antagonistas, didinantis noradrenerginę ir serotoninerginę neurotransmisiją centrinėje nervų sistemoje. Serotoninerginis poveikis pasireiškia dėl specifinio poveikio 5-HT1 receptoriams, kadangi 5-HT2 ir 5-HT3 receptorius mirtazapinas blokuoja. Abu mirtazapino enantiomerai yra aktyvūs. S(() enantiomeras blokuoja (2 ir 5-HT2 receptorius, R(-) enantiomeras ( 5-HT3 receptorius.

Manoma, kad slopinamojo mirtazapino poveikio priežastis yra antagonistinis poveikis H1 receptoriams. Anticholinerginis aktyvumas vaistiniam preparatui beveik nebūdingas, terapinė dozė poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai beveik nedaro.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus mirtazapino tabletę, veiklioji medžiaga mirtazapinas absorbuojama lengvai ir gerai (biologinis prieinamumas yra maždaug 50(), didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po dviejų valandų. Maistas mirtazapino farmakokinetikai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Apie 85( mirtazapino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 3 – 4 parų, po to daugiau vaistinio preparato nesikaupia. Rekomenduojamų mirtazapino dozių farmakokinetika yra tiesinė.

Metabolizmas ir eliminacija

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 20 – 40 val. Kai kada nustatytas ir ilgesnis, t. y. 65 val., pusinės eliminacijos laikas, tačiau jaunų žmonių organizme jis buvo trumpesnis.

Mirtazapinas veiksmingai metabolizuojamas ir per kelias paras eliminuojamas su šlapimu ir išmatomis. Biotransformacija daugiausiai vyksta demetilinimu ir oksidacija, o po to konjugavimu. Žmogaus kepenų mikrosomų tyrimais in viro nustatyta, kad 8-hidroksi- mirtazapino metabolitas formuojasi veikiant citochromo P 450 CYP 2D6 ir CYP 1A2, N-demetil- ir N-oksido metabolitai ( veikiant CYP 3A4 fermentams. Demetilmetabolitas yra farmakologiškai aktyvus, sukeliamas farmakologinis jo poveikis yra panašus į nemetabolizuoto mirtazapino.

Specialių grupių pacientai

Ligonių, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, organizme mirtazapino klirensas gali būti mažesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>