Vaistinis preparatas: Esomeprazole-ratiopharm
Puslapis: 4


Gauta pranešimų, kad omeprazolas sąveikauja su kai kuriais proteazės inhibitoriais. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmas ne visada yra žinomas. Padidėjęs skrandžio pH gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją, gydant omeprazolu. Kiti galimi sąveikos mechanizmai vyksta slopinant CYP2C19. Buvo gauta pranešimų apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją kraujo serume, kai jie buvo skiriami kartu su omeprazolu, o jų kartu vartoti nerekomenduojama. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (40 mg vieną kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, gerokai sumažėjo atazanaviro ekspozicija (AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg nekompensavo omeprazolo poveikio atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (20 mg vieną kartą per parą) kartu su 400 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, 30% sumažėjo atazanaviro ekspozicija, lyginant su ekspozicija, kuri buvo stebima vartojant 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą be omeprazolo 20 mg vieną kartą per parą. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) nelfinaviro AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo vidutiniškai 36-39% ir farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 atitinkamai AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo vidutiniškai 75-92%. Buvo pranešta apie sakvinaviro (kartu vartojant su ritonaviru) koncentracijos kraujo serume padidėjimą 80-100%, kartu vartojant ir omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą). Gydymas omeprazolu 20 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio darunaviro (kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas ezomeprazolu 20 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio amprenaviro (su ar be ritonaviro) ekspozicijai. Gydymas omeprazolu 40 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio lopinaviro (kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Dėl omeprazolo ir ezomeprazolo panašaus farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių savybių kartu vartoti ezomeprazolą su atazanaviru nerekomenduojama, o ezomeprazolo kartu vartoti su nelfinaviru negalima.

Veikliosios medžiagos, kurias metabolizuoja CYP2C19

Ezomeprazolas slopina CYP2C19, t. y. svarbiausią ezomeprazolą metabolizuojantį fermentą, todėl gali didėti kartu su ezomeprazolu vartojamų preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP2C19 (diazepamo, citalopramo, imipramino, klomipramino, fenitoino ir kt.) koncentracija plazmoje ir gali reikėti mažinti jų dozes. Į tai atsižvelgti ypač svarbu, jei ezomeprazolo skiriama vartoti pagal poreikį. CYP2C19 substrato diazepamo, vartojamo kartu su 30 mg ezomeprazolo doze, klirensas sumažėjo 45%. Kartu su 40 mg ezomeprazolo doze vartojamo fenitoino mažiausia pusiausvyrinė koncentracija epilepsija sergančių pacientų plazmoje padidėjo 13%. Pradėjus ar baigus gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama tirti fenitoino koncentraciją plazmoje. Vieną kartą per parą vartojama 40 mg omeprazolo dozė CYP2C19 substrato vorikonazolo Cmax padidino 15%, AUC( – 41%.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>