Vaistinis preparatas: Acuver
Puslapis: 3


Pranešimų apie perdozavimą gauta labai mažai. Toksinio poveikio požymių dažniausiai neatsirasdavo. Didesnės negu 200 mg dozės keliems žmonėms sukėlė lengvus arba vidutinio sunkumo simptomus. Vienam pacientui, išgėrusiam 728 mg betahistino, prasidėjo konvulsijos. Visi ligoniai visiškai pasveiko.

Betahistino perdozavus, tikėtinas toks pat poveikis, kokį sukelia histaminas: galvos skausmas, veido paraudimas, galvos svaigimas, tachikardija, hipotenzija, bronchų spazmas, edema, dažniausiai viršutinių kvėpavimo takų gleivinės (Kvinkės edema).

Perdozavimo gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra. Be įprastinių priemonių, taikomų išgertam preparatui eliminuoti, gydymas yra simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antivertigo preparatai, ATC kodas – N07 CA01.

Betahistinas priklauso beta-2-piridilalkilaminų grupei.

Cheminė betahistino sudėtis yra panaši į endogeninio amino ( histamino.

Tikslus betahistino biocheminio poveikio būdas, specifiškumas ir afinitetas receptoriams dar neištirtas.

Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, jog vaistinis preparatas stiprina vidinės ausies gyslinio ruoželio kraujotaką, tikriausiai dėl vidinės ausies mikrocirkuliaciją palaikančių prekapiliarų sutraukiamųjų raumenų atpalaidavimo.

Farmakologiniais tyrimais nustatyta, kad betahistinas centrinėje ir autonominėje nervų sistemoje H1 receptoriams sukelia silpną agonistinį, H3 receptoriams ( stiprų antagonistinį poveikį. Be to, įrodyta, kad priklausomai nuo dozės dydžio betahistinas gali slopinti šoninių ir vidinių prieangio branduolių aktyvumą. Vis dėlto šių duomenų reikšmė gydant Menjero ligos simptomų kompleksą lieka neaiški.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Duomenų apie gryno betahistino dihidrochlorido farmakokinetiką žmogaus organizme nėra (koncentracija kraujyje būna mažesnė už išmatuojamą). Taigi koncentracija kraujo plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas yra nustatytas naudojant radioizotopais žymėtą betahistino dihidrochloridą ir matuojant svarbiausio neaktyvaus metabolito 2-piridilacto rūgšties kiekį šlapime.

Absorbcija

Išgertas betahistino dihidrochloridas absorbuojamas greitai ir visas. Savanorių, kurie C14 žymėto betahistino dihidrochlorido gėrė nevalgę, kraujo plazmoje didžiausia koncentracija atsirado maždaug po 1 val. Absoliutus betahistino dihidrochlorido biologinis prieinamumas nežinomas.

Pasiskirstymas

Betahistino dihidrochlorido pasiskirstymo tūris nežinomas.

Prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau negu 5( preparato.

Metabolizmas

Betahistino dihidrochloridas kepenyse greitai metabolizuojamas į svarbiausią neaktyvų metabolitą 2--piridilacto rūgštį ir demetilbetahistiną.

Eliminacija

Maždaug 90( išgertos dozės eliminuojama su šlapimu svarbiausio metabolito pavidalu per 24 valandas. Desmetilbetahistino su šlapimu išsiskiria tik pėdsakai. Išsiskyrimas su tulžimi yra nereikšmingas aktyvaus betahistino ir jo metabolitų eliminacijos būdas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>