Vaistinis preparatas: EPREX
Puslapis: 13


Yra pranešimų, kad vėžiu sergantiems pacientams, gaunantiems gydymą ESVP (tame tarpe ir epoetinu alfa), dažniau pasitaikydavo tromboembolinių reiškinių (žr. 4.4 skyrių).

Pacientai, kuriems planuojama operacija

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad didelės apimties ortopedinei operacijai rengiamų pacientų, kurių hemoglobino koncentracija yra 10-13 g/dl ir kurie vartojo įvairias epoetino alfa dozes bei placebą, trombozės ir (ar) sutrikusios kraujotakos reiškinių (daugiausiai giliųjų venų trombozė) dažnumas buvo panašus, nors klinikinė patirtis apie tai yra nedidelė.

Be to negalima paneigti, kad pacientams, kurių hemoglobino koncentraciją prieš gydymą yra >13 g/dl, gydymas epoetinu alfa gali padidinti trombozės ar kraujotakos sutrikimų riziką po operacijos.

4.9 Perdozavimas

Epoetino alfa terapinė platuma yra labai didelė. Perdozavus epoetino alfa, gali sustiprėti farmakologinis hormono poveikis. Jeigu hemoglobino labai padaugėja, galima atlikti flebotomiją. Prireikus taikomos kitos pagalbinės priemonės.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti antianeminiai vaistai, ATC kodas – B03XA01

Eritropoetinas yra glikoproteinas, kuris kaip mitozę stimuliuojantis faktorius ir diferenciaciją veikiantis hormonas skatina susidaryti eritrocitus iš kamieninių ląstelių.

Eritropoetino molekulinė masė yra maždaug 32 000-40 000 daltonų. Molekulės baltymas sudaro 58% molekulinės masės, jis sudarytas iš 165 aminorūgščių. Prie baltymo trimis N-glikozidinėmis ir viena O-glikozidine jungtimi yra prisijungusios 4 angliavandenių grandinės. Genų inžinerijos būdu pagamintas epoetinas alfa yra glikozilintas, jo aminorūgščių seka ir angliavandenių sudėtis yra tokia pat kaip endogeninio žmogaus eritropoetino, išskirto iš anemija sergančių pacientų šlapimo.

Pagal šiuolaikinius standartus epoetinas alfa atitinka didžiausią grynumo laipsnį. Žmogui vartojamos koncentracijos vaiste nenustatoma jokių jo gamybai vartotų ląstelių linijų liekanų.

Vaisto biologinis efektyvumas įrodytas tyrimais in vivo su įvairiais gyvūnais (sveikomis ir anemiškomis žiurkėmis, pelėmis, kurioms buvo policitemija). Po epoetino alfa vartojimo padaugėja eritrocitų, hemoglobino, retikulocitų, greičiau įsijungia 59Fe.

In vitro nustatyta padidėjusi 3H-timidino inkorporacija į eritroidines, branduolį turinčias blužnies ląsteles (pelių blužnies ląstelių kultūroje) po jų inkubacijos su epoetinu alfa.

Naudojant žmogaus kaulų čiulpų ląstelių kultūrą, galima įrodyti, kad epoetinas alfa specifiškai stimuliuoja eritropoezę ir neveikia leukopoezės. Nenustatyta citotoksinio epoetino alfa poveikio kaulų čiulpų ląstelėms.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>