Vaistinis preparatas: Atenolol-ratiopharm
Puslapis: 7


Prasidėjus generalizuotų traukulių priepuoliams, į veną rekomenduojama iš lėto švirkšti diazepamo.Atenololis pašalinamas atliekant dializę.



5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai; ? adrenoblokatoriai.

ATC kodas: C07A B03

Atenololis yra hidrofiliškas ? receptorių blokatorius, pasižymintis reliatyviu selektyvumu ?1 receptoriams (kardioselektyvumu). Jis neturi vidinio simpatikomimetinio aktyvumo ir nestabilizuoja membranų.

Priklausomai nuo simpatinės nervų sistemos tonuso lygio preparatas retina širdies susitraukimus, mažina jų jėgą, lėtina impulsų sklidimą per atrioventrikulinį mazgą ir mažina kraujo plazmos renino aktyvumą, mažina minutinį širdies tūrį. Blokuodamas ?2 receptorius, atenololis gali padidinti bronchų ir periferinių kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Iš virškinimo trakto rezorbuojasi maždaug 50% išgerto atenololio. Kadangi atenololis nemetabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, sisteminis biologinis jo pasisavinimas taip pat yra apie 50%. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 2 - 4 valandų. Apie 6% atenololio susijungia su kraujo plazmos baltymais. Santykinis preparato pasiskirstymo tūris yra 0,7 l/kg.

Metabolizuojama tik labai maža atenololio dalis. Nė vieno kliniškai svarbaus aktyvaus metabolito nesusidaro. Maždaug 90% į organizmo sistemas patenkančio atenololio per 48 valandas nepakitusia forma išsiskiria pro inkstus. Kai jų funkcija normali, preparato pusinės eliminacijos periodas trunka apie 6-7 valandas. Jei inkstų nepakankamumo stadija galutinė, pusinės vaisto eliminacijos periodas gali pailgėti iki 140 val.

Biologinis ekvivalentiškumas

Atenolol-ratiopharm 50 mg plėvele dengtos tabletės

Atenolol-ratiopharm 50 mg plėvele dengtų tablečių biologinio ekvivalentiškumo tyrimai neatlikti.

Žemiau pateikiami atlikti Atenolol-ratiopharm 100 mg plėvele dengtų tablečių (tiriamasis preparatas) biologinio ekvivalentiškumo tyrimai.

Primename, kad vadovaujantis Europos vaistų agentūros medicininių preparatų komiteto (EMA CPMP) direktyva "Biologinis pasisavinimas ir bioekvivalentiškumas", išvada daroma atsižvelgiant į dozės linijinį priklausomumą, kai vaistas skiriasi tik veikliųjų medžiagų kiekiu ir atitinka tokius reikalavimus:

- linijinė farmakokinetika tokia pati,

- kokybinė sudėtis vienoda

- toks pat veikliosios ir pagalbinių medžiagų santykis,

- tas pats abiejų vaistų gamintojas,

- atliktas pirminio vaisto biologinio pasisavinimo tyrimas,

- tiriant in vitro, esant analogiškoms sąlygoms, preparatas vienodai greitai atsipalaiduoja.

Atenolol-ratiopharm 100 mg plėvele dengtos tabletės

Biologinio ekvivalentiškumo tyrimai atlikti 1987 m. su 12 tiriamųjų, rezultatai lyginti su žinomu lyginamuoju preparatu.




*Tiriamasis vaistas

*Lyginamasis preparatas

*

* Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) [µg/ml]

*0,63 ± 0,26

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>