Vaistinis preparatas: Prednisolon-ratiopharm
Puslapis: 7


Prednizolonas yra sisteminiam gydymui vartojamas gliukokortikoidas be fluoro grupės. Jo poveikis priklauso nuo dozės; vaistas veikia medžiagų apykaitą beveik visuose audiniuose. Fiziologiniu požiūriu šis poveikis yra gyvybiškai svarbus organizmo terpės pusiausvyrai palaikyti ramybės ir krūvio metu, taip pat imuninės sistemos veiklai reguliuoti.

Prednizolonas gali pakeisti organizme besigaminantį kortizolį esant antinksčių funkcijos nepakankamumui arba jos veiklai visiškai sutrikus; jis veikia angliavandenių, baltymų ir lipidų apykaitą. Prednizolonas nežymiai veikia mineralų apykaitą; todėl pakeičiamojo gydymo atvejais, kai nepakankama antinksčių funkcija, papildomai reikia duoti mineralkortikoidų.

Adrenogenitalinio sindromo atveju prednizolonas padeda atstatyti kortizolio trūkumą, susidarantį dėl fermento stokos, ir slopina kortikotropinio hormono sintezę hipofizyje, androgenų sintezę antinksčių žievėje. Jei fermento stoka sutrikdo ir mineralkortikoidų sintezę, jų reikia duoti ligoniui papildomai.

Jis slopina imuninės sistemos ląstelių chemotaksį ir aktyvumą, uždegimo ir imuninių reakcijų mediatorių – lizosomų fermentų, prostaglandinų ir leukotrienų išsiskyrimą bei poveikį. Esant bronchų obstrukcijai, sustiprėja bronchus plečiančių beta simpatikomimetikų poveikis (papildantis veikimas).

Ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis sukelia imuninės sistemos ir antinksčių žievės veiklos sunykimą.

Dėl mineralotropinio poveikio, kuris būdingas ypač hidrokortizonui, o taip pat ir prednizolonui, reikia kontroliuoti elektrolitų kiekį kraujo serume.

Esant kvėpavimo takų obstrukcijai, prednizolonas labiausiai slopina uždegimo procesą, mažina gleivinės paburkimą arba saugo nuo jo, bronchų spazmo, slopina gleivių gamybą bei mažina jų klampumą.

Farmakokinetinės savybės

Išgertas prednizolonas greitai ir beveik visiškai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto, jo didžiausia koncentracija kraujo serume būna po 1-2 val. Vyksta grįžtamojo pobūdžio susijungimas su kraujo plazmos albuminu ir transkortinu.

Didžiausia prednizolono dalis metabolizuojama kepenyse; apytikriai 70% prednizolono virsta gliukuronidais, apie 30% - sulfatais. Vyksta dalinis virsmas 11(, 17( -dihidroksiandrosta-1,4-dien-3-onu ir 1,4-pregnandien-20-oliu. Metabolitai neaktyvūs ir didžiausia jų dalis išsiskiria su šlapimu. Tik labai maža dalis prednizolono su šlapimu išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Prednizolono pusinės eliminacijos periodas yra 3 valandos, jis pailgėja esant kepenų funkcijos nepakankamumui.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Prednizolono ūminio toksinio poveikio tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad LD50 (žuvo per 7 dienas) pasiekiamas davus vienkartinę 240 mg/kg kūno svorio dozę.

Toksinis kartotinų dozių poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>