Vaistinis preparatas: BUPIVACAINE-GRINDEKS
Puslapis: 8


Preparato vartojant į veną, bendrasis bupivakaino plazmos klirensas yra 0,58 l/min., pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai yra 73 l, pusinės eliminacijos laikas – 2,7 val., o vidutinis ekskrecijos per kepenis koeficientas – 0,40.

Bupivakaino klirensas beveik visiškai užtikrinamas vaistą metabolizuojant kepenyse, jis priklauso ir nuo kraujo tėkmės kepenyse, ir nuo metabolizuojančiųjų fermentų aktyvumo.

Bupivakainas kepenyse daugiausia metabolizuojamas aromatinio hidroksilinimo būdu į 4-hidroksi-bupivakainą ir N-dealkilinimo būdu į pipekolilksilidiną (PPX); abiejų procesų mediatoriumi yra citochromo P4503A4 sistema. Bupivakaino skiriant nepertraukiamos infuzijos būdu ir po jos, PPX ir 4-hidroksi-bupivakaino koncentracijos plazmoje yra nedidelės, lyginant su paties aktyvaus preparato koncentracija.

Maždaug 5–6% bupivakaino šalinama su šlapimu nepakitusio preparato pavidalu.

Bupivakainas lengvai prasiskverbia pro placentos barjerą, ir abipus barjero susidaro nesusijungusios veikliosios medžiagos koncentracijų pusiausvyra. Kadangi prie vaisiaus plazmos baltymų vaisto jungiasi mažiau nei prie motinos plazmos baltymų, bendroji vaisto koncentracija vaisiaus plazmoje yra mažesnė, nors laisvosios vaisto frakcijos koncentracija vaisiaus ir motinos plazmoje yra vienoda.

Bupivakaino patenka į žindyvės pieną, tačiau jo išsiskiria toks nedidelis kiekis, kad paprastai vaikui nėra jokio pavojaus.

1–7 metų vaikams vaisto farmakokinetika yra panaši į suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių bupivakaino saugumo, toksinio poveikio reprodukcijai, lokalaus toksinio poveikio ir galimo kancerogeniškumo tyrimų su gyvūnais neatlikta. Poregistracinio stebėjimo tyrimų metu pastebėtas lokalus toksinis poveikis suaugusiesiems ir vaikams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Bupivakaino hidrochlorido tirpumas yra ribotas, kai pH yra >6,5. Į tai reikia atsižvelgti, kai pridedama šarminių tirpalų, t.y. karbonatų, nes gali iškristi nuosėdų.

Bupivakainas yra suderinamas maišant su buprenorfino, diamorfino, epinefrino, fentanilio, hidromorfono, morfino, sufentanilio tirpalais, o su kitais vaistais jo maišyti negalima.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Negalima užšaldyti!

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Stiklo ampulė, kurioje yra 10 ml tirpalo. Kartono dėžutėje yra 1 PVC plokštelė, kurioje yra 5 ampulės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

BUPIVACAINE-GRINDEKS injekcinio tirpalo sudėtyje nėra konservantų, todėl jis skirtas tik vienkartiniam vartojimui. Nesuvartotą tirpalą reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

Pakartotinai sterilizuoti nerekomenduojama.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>