Vaistinis preparatas: AMITRIPTYLINE-GRINDEKS
Puslapis: 7


Preparatui būdingas ryškus cholinoblokuojantis poveikis. Amitriptilinas dažniausia vartojamas sunkioms depresijoms gydyti. Jis ypač veiksmingas, kai yra nerimo ir depresijos būsena. Vaistas gerina nuotaiką, šalina sergančiųjų depresija nerimą, slopina kitus depresijos požymius, taip pat nestiprina kliedėjimo, haliucinacijų ir kitų psichinės ligos simptomų, kaip stimuliuojamai veikiantys antidepresantai.

Preparato antidepresinio poveikio mechanizmas iki galo neištirtas.

Farmakokinetinės savybės

Amitriptilinas gerai absorbuojamas virškinamajame trakte. Išgėrus preparato, didžiausia jo koncentracija kraujyje susidaro per keletą valandų. Slopindamas virškinamojo trakto peristaltiką, amitriptilinas stabdo savo absorbciją, ypač kai jo perdozuojama.

Amitriptilinui būdingas presisteminis metabolizmas: kepenyse jis demetilinamas iki pirminio aktyvaus metabolito – nortriptilino. Kiti amitriptilino biotransformacijos būdai – hidroksilinimas ir N-oksidacija. Panašiai kinta ir nortriptilinas. Amitriptilinas ir nortriptilinas tolygiai pasiskirsto organizme. Didelė jų dalis jungiasi su plazmos ir audinių baltymais. Amitriptilinas pasišalina iš organizmo su šlapimu, daugiausia minėtų metabolitų pavidalu, taip pat ir nepakitęs bei konjuguotas. Pusinės eliminacijos periodas – 9-36 valandos; jis labai pailgėja, kai vaisto perdozuojama.

Amitriptilino ir nortriptilino koncentracija pacientų plazmoje yra kintanti, koreliacijos tarp dozės ir gydomojo poveikio nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duodant žiurkėms ir pelėms po 2-40 mg/kg amitriptilino per dieną (šios dozės 13 kartų didesnės nei didžiausios gydomosios dozės žmogui), preparatas teratogeniškai neveikė. Tačiau, literatūros duomenimis, amitriptilinui būdingas teratogeninis poveikis: duodant preparato po 28-100 mg/kg per dieną (šios dozės 9-33 kartus didesnės nei didžiausios gydomosios dozės žmogui), aptikta pelių ir balėsų dauginių organogezės sutrikimų. Kiti tyrinėtojai nustatė, kad sugirdžius žiurkėms 25 mg/kg amitriptilino (8 kartus didesnę dozę nei didžiausia gydomoji dozė žmogui), jų palikuonims sutriko stuburo osteogenezė. Sugirdžius triušiams 60 mg/kg per dieną amitriptilino (20 kartų didesnę dozę nei didžiausia gydomoji dozė žmogui), rasta dalinių kaukolės osteogenezės sutrikimų.

Amitriptilinas prasiskverbia pro placentą. Yra pavienių pranešimų apie neigiamą amitriptilino poveikį naujagimių CNS ir limbinei sistemai, taip pat apie kitus raidos sutrikimus, jei jų motinos per nėštumą vartojo preparatą.

Amitriptilino patenka į motinos pieną. Yra duomenų, kad vartojančių po 100 mg amitriptilino per dieną žindyvių kraujo serume preparato koncentracija siekė 83-141 ng/ml, o piene – 135-151 ng/ml. Naujagimių kraujo serume amitriptilino nerasta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

10 mg plėvele dengtos tabletės

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Povidonas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas.

Tabletės plėvelė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>