Vaistinis preparatas: Durogesic
Puslapis: 11


Priklijavus Durogesic pleistrą prie odos, fentanilis nepertraukiamai 72 valandas patenka į sisteminę kraujotaką. Vaistas atpalaiduojamas palyginti vienodu greičiu (tai reguliuoja kopolimero membrana). Priklijavus pleistrą pirmą kartą, fentanilio koncentracija serume palaipsniui didėja 12 - 24 valandas, po to tampa beveik pastovi ir tokia išlieka tol, kol pleistras nuplėšiamas, t.y. 72 valandas. Koncentracijos dydis priklauso nuo pleistro dydžio. Po 72 valandų priklijavus kitą pleistrą, fentanilio koncentracija plazmoje tampa pastovi ir tokia išlieka, jei tokio pat dydžio pleistrai yra klijuojami pakartotinai.

Nuėmus pleistrą po 24 valandų, fentanilio koncentracija mažėja palaipsniui, o maždaug per pusę sumažėja praėjus 17 valandų (šis laikas svyruoja tarp 13 ir 22 valandų). Nuėmus pleistrą po 72 valandų, vidutinis galutinės pusinės eliminacijos laikas svyruoja tarp 20 ir 25 valandų. Nepertraukiamai rezorbuotas per odą vaistas kraujo plazmoje išlieka ilgiau, nei injekuotas į veną.

Senyvo amžiaus žmonių ir išsekusių bei silpnų ligonių organizme fentanilio klirensas gali būti mažesnis, todėl galutinės pusinės eliminacijos periodas gali pailgėti.

Fentanilis yra dideliu klirensu pasižymintis vaistas, kuris greitai ir plačiai metabolizuojamas kepenyse pirmiausiai veikiant CYP3A4 fermentams. Apie 75% vaisto išsiskiria su šlapimu, daugiausia kaip metabolitai, ir mažiau nei 10% - nepakitusio preparato pavidalu. Apie 9% dozės (daugiausiai metabolitų pavidalu) išsiskiria su išmatomis. Prie plazmos baltymų nesijungia apie 13 - 21% rezorbuoto fentanilio.

Vaikai

Apskaičiuojant pagal kūno svorį klirensas (l/val./kg kūno svorio) 25 metų vaikų tarpe yra 82% didesnis, o 610 metų vaikų tarpe  25% didesnis lyginant su klirensu 1116 metų vaikų tarpe, kuris yra panašus į šį rodiklį suaugusių tarpe. Į šiuos duomenis buvo atsižvelgta rekomenduojant vaisto dozavimą vaikams.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimuose in vitro tik pasiekus citotoksines koncentracijas ir kartu su metaboliniu aktyvinimu, fentanilis, kaip ir kiti opioidiniai analgetikai, pasižymėjo mutageniniu poveikiu tiriamojoje žinduolių ląstelių kultūroje. Atliktuose tyrimuose in vivo su graužikais ir tiriant bakterijas mutageninio fentanilio poveikio rasta nebuvo. Nėra atlikta ilgos trukmės tyrimų su gyvūnais, kurių metu būtų tiriama, ar fentanilis gali turėti įtakos navikų susidarymui.

Kai kuriuose tyrimuose su žiurkių patelėmis buvo stebimas sumažėjęs vaisingumas ir embriono mirtingumas. Šie reiškiniai buvo susiję su toksiniu poveikiu patelei, o ne su vaisto tiesioginiu poveikiu embriono vystymuisi. Duomenų apie teratogeninį vaisto poveikį nerasta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Poliakriliniai klijai

Polietileno teraftalato / etileno vinilacetato plėvelė

Raudonas / žalias / mėlynas / pilkas / oranžinis spausdinimo rašalas

Silikonizuota poliesterio plėvelė

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>