Vaistinis preparatas: METHOTREXATE-TEVA
Puslapis: 14


Psoriaze sergančių pacientų, gydomų 7,5 – 30 mg dozėmis organizme, dėl inkstų kanalėlių reabsorbcijos įsisotinimo metotreksato išskyrimas būna netiesinis.

Dėl susilpnėjusios inkstų funkcijos arba tuo pat metu vartojamų vaistų, kurie irgi išskiriami kanalėliuose (kaip silpnos organinės rūgštys), metotreksato koncentracija serume gali labai padidėti. Metotreksato klirensas ir endogeninio kreatinino klirensas puikiai koreliuoja. Metotreksato klirensas gali labai kisti, paprastai jis sumažėja, vartojant dideles dozes. Vienas iš svarbiausių faktorių, lemiančių toksinį metotreksato poveikį, yra uždelstas klirensas.

Toksinis metotreksato poveikis sveikam audiniui labiau priklauso ne nuo maksimalios koncentracijos, bet nuo poveikio trukmės.

Jei uždelstas išskyrimas yra dėl sutrikusios inkstų funkcijos, eksudacijos į pleuros ar pilvo ertmę ar dėl bet kurios kitos priežasties, koncentracija serume ilgą laiką gali būti per didelė. Jei vartojamos didelės dozės ar išskyrimas yra uždelstas, o kalcio foliato vartojama paskutinės metotreksato išskyrimo iš plazmos stadijos metu, kyla toksinio poveikio pavojus.

Gydant didelėmis dozėmis, metotreksato nusėdimo pavojus priklauso nuo jo tirpumo inkstuose. Jis būna didesnis, jei pH yra mažesnis negu 7. Kad vartojant dideles metotreksato dozes būtų išvengta toksinio poveikio inkstams, patariama pacientus labai aktyviai hidruoti ir šarminti jų šlapimą. Farmakokinetinis metotreksato koncentracijos serume stebėjimas gali būti naudingas nustatant padidėjusį toksinio metotreksato poveikio pavojų ir kalcio foliato dozę.

Kaip nustatyti metotreksato kiekį serume ir kalcio folinato dozę, kad toksinis metotreksato poveikis būtų mažesnis, paaiškinta 4.2 skyriuje.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Metotreksatas veikia daugiausiai proliferuojančius audinius.

Poveikis dauginimosi funkcijai.

Kelių rūšių gyvūnams teratogeninis poveikis pasireiškė net nuo tokių metotreksato dozių, kurios vaikingoms patelėms toksinio poveikio nesukėlė.

Kancerogeninis poveikis

Tyrimų metu gyvūnams kancerogeninio poveikio metotreksatas nesukėlė. Nors buvo pastebėta, jog metotreksatas pažeidžia gyvūnų somatinių ląstelių ir žmogaus kaulų čiulpų ląstelių chromosomas, tačiau toks poveikis yra laikinas. Ar gydant metotreksatu padidėja auglių atsiradimo rizika žmogui, galutinai nenustatyta.

Mutageninis poveikis

Tyrimų in vitro bei in vivo metu pasireiškė genotoksinis metotreksato poveikis.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

METHOTREXATE-TEVA 100 mg/ml

Vandenilio chlorido rūgštis

Natrio hidroksidas

Injekcinis vanduo

METHOTREXATE-TEVA 25 mg/ml

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis

Natrio hidroksidas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

METHOTREXATE-TEVA maišyti tame pačiame inde su kitais medikamentais negalima.

6.3 Tinkamumo laikas

METHOTREXATE-TEVA 25 mg/ml

3 metai

METHOTREXATE-TEVA 100 mg/ml

30 mėnesių

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>