Vaistinis preparatas: SANERGY SPINAL
Puslapis: 5


Pusinės bupivakaino eliminacijos laikas po įprastos ir dvifazės preparato absorbcijos iš subarachnoidinio tarpo kiekvienoje fazėje yra, atitinkamai, 50 ir 408 minutės. Lėtoji absorbcijos fazė yra tas veiksnys, kuris riboja bupivakaino eliminacijos greitį, ir tuo galima paaiškinti, kodėl tikrasis pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei preparato sušvirkštus į veną. Atlikus intratekalinę nejautrą, bupivakaino koncentracija kraujyje yra nedidelė, palyginus su po kitų lokalios nejautros procedūrų susidarančia preparato koncentracija kraujyje, kadangi intratekalinei blokadai sukelti reikalinga nedidelė vaisto dozė. Paprastai po kiekvienos 100 mg dozės injekcijos didžiausia koncentracija plazmoje padidėja maždaug 4 mg/l. Tai rodo, kad sušvirkštus 20 mg dozę, preparato koncentracija plazmoje galėtų būti 0,1 mg/l. Bupivakaino jungimosi prie plazmos baltymų laipsnis yra 96 %.

Preparato vartojant į veną, bendrasis bupivakaino plazmos klirensas yra 0,58 l/min., pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai yra 73 l, pusinės eliminacijos laikas – 2,7 val., o vidutinis ekskrecijos per kepenis koeficientas – 0,40. Bupivakaino klirensas beveik visiškai užtikrinamas vaistą metabolizuojant kepenyse, jis priklauso ir nuo kraujo tėkmės kepenyse, ir nuo metabolizuojančiųjų fermentų aktyvumo.

Bupivakainas kepenyse daugiausia metabolizuojamas aromatinio hidroksilinimo būdu į 4-hidroksi-bupivakainą ir N-dealkilinimo būdu į pipekolilksilidiną (PPX); abiejų procesų mediatoriumi yra citochromo P4503A4 sistema. Bupivakaino skiriant nepertraukiamos infuzijos būdu ir po jos, PPX ir 4-hidroksi-bupivakaino koncentracijos plazmoje yra nedidelės, lyginant su paties aktyvaus preparato koncentracija.

Maždaug 5–6 % bupivakaino šalinama su šlapimu nepakitusio preparato pavidalu.

Bupivakainas lengvai prasiskverbia pro placentos barjerą, ir abipus barjero susidaro nesusijungusios veikliosios medžiagos koncentracijų pusiausvyra. Kadangi prie vaisiaus plazmos baltymų vaisto jungiasi mažiau nei prie motinos plazmos baltymų, bendroji vaisto koncentracija vaisiaus plazmoje yra mažesnė, nors laisvosios vaisto frakcijos koncentracija vaisiaus ir motinos plazmoje yra vienoda.

Bupivakaino patenka į žindyvės pieną, tačiau jo išsiskiria toks nedidelis kiekis, kad paprastai vaikui nėra jokio pavojaus.

1–7 metų vaikams vaisto farmakokinetika yra panaši į suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių bupivakaino saugumo, toksinio poveikio reprodukcijai, lokalus toksinio poveikio ir galimo kancerogeniškumo tyrimų su gyvūnais neatlikta. Poregistracinio stebėjimo tyrimų metu pranešta apie pasireiškusį lokalų toksinį poveikį ir toksinį poveikį nervų sistemai suaugusiesiems ir vaikams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>