Vaistinis preparatas: Donepezil Teva
Puslapis: 7


*Reakcija į gydymą (%)

*

*

*Faktiškai tirti pacientai(n = 365)

*Pacientai, kurių būklę buvo galima įvertinti (n = 352)

*

*Placebo grupė

*10 %

*10 %

*

*Donepezilo hidrochlorido 5 mg grupė

*18 %*

*18 %*

*

*Donepezilo hidrochlorido 10 mg grupė

*21 %*

*22 %**

*

** p <0,05; ** p <0,01.

Donepezilo hidrochloridas sukėlė nuo dozės priklausomą, statistiškai reikšmingą pacientų, kurie įvertinti kaip reagavę į gydymą, dalies padidėjimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Išgėrus šio vaistinio preparato, maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama apytikriai po 3–4 valandų. Koncentracija plazmoje ir kreivės ribojamas plotas didėja proporcingai išgertai dozei. Vidutinis galutinio šio vaisto pusinės eliminacijos laikas apytikriai yra 70 valandų, taigi, kai daug dienų geriama po vieną dozę per parą, palaipsniui, vidutiniškai per 3 savaites nuo gydymo pradžios, nusistovi stabili koncentracija. Tuomet donepezilo hidrochlorido koncentracija ir su ja susijęs farmakodinaminis aktyvumas gali tik nežymiai svyruoti per parą. Maistas donepezilo hidrochlorido absorbcijos neveikia.

Pasiskirstymas:

Maždaug 95% donepezilo hidrochlorido prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų. Duomenų apie aktyviojo metabolito (6-O-desmetildonepezilo) prisijungimą prie plazmos baltymų nėra. Donepezilo hidrochlorido pasiskirstymas įvairiuose organizmo audiniuose tiksliai neištirtas, tačiau su sveikais savanoriais vyrais atliktas masės pusiausvyros tyrimas parodė, kad, išgėrus vieną 14C žymėto donepezilo hidrochlorido 5 mg dozę, po 240 val. buvo neišsiskyrę maždaug 28% žymėtos dozės. Tai leidžia manyti, kad donepezilo hidrochloridas ir (ar) jo metabolitai organizme gali išlikti ilgiau kaip 10 parų.

Metabolizmas, šalinimas:

Donepezilo hidrochloridas yra ir šalinamas nepakitęs su šlapimu, ir metabolizuojamas citochromo P450 sistemos į daugybę metabolitų, kurie ne visi identifikuoti. Paskyrus 14C žymėtą vienkartinę 5 mg donepezilo hidrochlorido dozę, didžiausias plazmos radioaktyvumas, matuojamas paskirtos dozės dalimi, nustatytas šioms medžiagoms: nepakitusiam donepezilo hidrochloridui (30%), 6-O-desmetildonepezilui, (11% – vieninteliam metabolitui, kurio aktyvumas prilygsta donepezilo hidrochloridui), donepezil-cis-N-oksidui (9%), 5-O-desmetildonepezilui (7%) ir 5-O-desmetildonepezilo junginiui su gliukuronidu (3%). Apytikriai 57% visos paskirtos radioaktyvios medžiagos aptikta šlapime (17% nepakitusio donepezilo hidrochlorido pavidalu) ir 14,5% – išmatose. Taigi biologinė transformacija ir išsiskyrimas su šlapimu yra pagrindiniai šio vaistinio preparato šalinimo būdai. Nėra duomenų, įrodančių donepezilo hidrochlorido ir (arba) jo metabolitų enterohepatinę recirkuliaciją.

Donepezilo hidrochlorido koncentracija plazmoje apytikriai per 70 valandų sumažėja per pusę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>