Vaistinis preparatas: Exemestane SanoSwiss
Puslapis: 5


Šios reakcijos gautos populiacijoje, kurios dydis nėra žinomas, taigi ne visada galima tiksliai nustatyti šių reakcijų dažnį ar priežastinį ryšį su vaistinio preparato ekspozicija.

4.9 Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu buvo skiriama iki 800 mg vienkartinė eksemestano dozė sveikoms moterims savanorėms ir iki 600 mg per parą pomenopauzinės būklės moterims, sergančioms vėlyvosiomis krūties vėžio stadijomis. Šias dozes sveikos savanorės ir sergančiosios toleravo gerai. Vienkartinės eksemestano dozės, galinčios sukelti gyvybei pavojingų simptomų, dydis nežinomas. Žiurkėms mirtina vienkartinė vaistinio preparato dozė buvo 2 000 kartų didesnė, o šunims 4 000 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui (mg/m2). Specifinio priešnuodžio, perdozavus eksemestano, nėra, todėl gydoma simptomiškai. Reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones, dažnai tikrinti gyvybės požymius ir atidžiai stebėti pacientę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – steroidų aromatazės inhibitorius, vaistas nuo vėžio, ATC kodas – L02BG06.

Eksemestanas yra negrįžtamasis steroidų aromatazės inhibitorius, kurio struktūra yra panaši į natūralaus androstenediono. Po menopauzės moters organizme daugiausia estrogenų susidaro periferiniuose audiniuose iš androgenų katalizuojant fermentui aromatazei. Nuslopinus aromatazės aktyvumą, labai sumažėja estrogenų kiekis, todėl tai veiksmingas ir selektyvus nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės. Pomenopauzinės būklės moterims per burną vartojamos eksemestano 5 mg ar didesnės paros dozės, gerokai sumažina estrogenų koncentraciją serume. Didžiausias (> 90%) sumažėjimas nustatytas vartojant 1025 mg dozes. Pomenopauzinės būklės pacientėms, gydomoms 25 mg paros dozėmis, bendrasis aromatazių aktyvumas organizme sumažėja 98%.

Progestageniniu ar estrogeniniu poveikiu eksemestanas nepasižymi. Nustatytas nedidelis androgeninis poveikis (paprastai tada, kai dozės didelės), kuris, tikriausiai, priklauso nuo 17hidro darinio. Daugkartinių paros dozių tyrimų metu, eksemestano įtakos kortizolio ar aldosterono sintezei antinksčiuose nenustatyta (šių steroidų kiekis buvo tiriamas iki stimuliacijos AKTH ir po jos). Tai rodo eksemestano selektyvumą kitiems steroidų sintezėje dalyvaujantiems fermentams.

Dėl šios priežasties, vartojant eksemestano pakeičiamojo gydymo mineralkortikoidais ar gliukokortikoidais nereikia. Nuo dozės nepriklausomas nedidelis LH ir FSH koncentracijų serume padidėjimas nustatytas net skiriant šio vaistinio preparato mažomis dozėmis. Tačiau tokio šios farmakologinės grupės vaistinių preparatų poveikio ir reikėtų tikėtis. Tikriausiai jis priklauso nuo atgalinio poveikio hipofizei, kai, sumažėjus estrogenų kiekiui, stimuliuojama gonadotropinų sekrecija (toks poveikis pasireiškia ir moterims po menopauzės).

Pagalbinis ankstyvos krūties vėžio stadijos gydymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>