Vaistinis preparatas: Fluanxol
Puslapis: 7


D1 receptorių jaudinimas arba D2 receptorių blokavimas sukelia žiurkėms perioralinius judesius. Cis(Z)-flupentiksolis šiuos judesius slopina. Tyrimai su beždžionėmis parodė, kad oralinė hiperkinezija daugiau susijusi su D1 receptorių stimuliavimu ir mažiau su D2 receptorių padidėjusiu jautrumu. Todėl galima manyti, kad D1 receptorių jaudinimas žmogui sukelia diskineziją, kurią galima slopinti blokuojant D1 receptorius.

Tik labai didelės flupentiksolio dozės pailgina alkoholio ar barbitūratų sukeltą miegą pelėms. Tai rodo, kad jo raminamasis poveikis yra itin silpnas.

Flupentiksolis, atsižvelgiant į dozę, kaip ir kiti neuroleptikai didina prolaktino koncentraciją serume.

Platus klinikinis flupentiksolio veikimo spektras priklauso nuo dozės.

Flupentiksolis mažomis dozėmis ( 1-2 mg per dieną) pasižymi antidepresiniu, nerimą mažinančiu ir ligonio aktyvumą didinančiu veikimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Aktyviojo cis(Z)- izomero duomenys.

Absorbcija

Išgėrus vaisto, didžiausia jo koncentracija serume būna po 4-5 valandų. Geriamo vaisto biologinis įsisavinimas yra apie 40%.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 14,1 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia apie 99% vaisto.

Biotransformacija

Yra trys pagrindiniai cis(Z)-flupentiksolio metabolizmo būdai: sulfoksidinimas, šoninės grandinės N- dealkilinimas ir konjugacija su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neturi psichofarmakologinio poveikio. Smegenyse ir kituose audiniuose cis(Z)-flupentiksolio būna daugiau negu jo metabolitų.

Eliminacija

Cis(Z)-flupentiksolio pusinės eliminacijos periodas (T 1/2() yra apie 35 valandos, vidutinis bendrasis vaisto klirensas (ClS) - apie 0,29 l/min. Didžioji cis(Z)-flupentiksolio dalis išsiskiria su išmatomis, tik tam tikras kiekis - su šlapimu. Kai žmonėms buvo skirta tričiu žymėto flupentiksolio, nustatyta, kad su išmatomis išsiskiria 4 kartus daugiau vaisto negu su šlapimu.

Su maitinančių motinų pienu išsiskiria mažai cis(Z)-flupentiksolio. Vaisto koncentracijos serume ir motinos piene santykis yra 1:3.

Vaisto kinetika yra linijinė. Pastovi vaisto koncentracija plazmoje susidaro per 7 dienas. Geriant 5 mg flupentiksolio vieną kartą per parą, ji yra apie 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).

Vyresnio amžiaus ligoniai

Vyresniems ligoniams vaisto farmakokinetika nebuvo tirta. Tačiau tioksantenų grupės vaisto zuklopentiksolio farmakokinetikos rodikliai nepriklausė nuo ligonių amžiaus.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Įvertinus aukščiau aprašytus duomenis, galima daryti išvadą, kad inkstų funkcijos nepakankamumas neveiks vaisto koncentracijos serume.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Duomenų nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Flupentiksolio ūminis toksiškumas mažas.

Lėtinis toksiškumas

Atliekant lėtinio toksiškumo tyrimus pavojaus, skiriant flupentiksolį gydomosiomis dozėmis, nenustatyta.

Reprodukcinis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>