Vaistinis preparatas: CITALOSTAD
Puslapis: 9


Reikia rašyti EKG. Apsvarstyti, ar tikslinga skirti aktyvintąją anglį suaugusiesiems ir vaikams, ne seniau kaip prieš valandą išgėrusiems ne didesnę kaip 5 mg/kg dozę.

Jeigu traukuliai dažni arba ilgai trunka, gydoma diazepamu į veną. Skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas, siekiant išvalyti kvėpavimo takus, stebėti širdies veiklą ir palaikyti stabilias gyvybines funkcijas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė  selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai.

ATC kodas  N06A B04

Citalopramas yra antidepresantas, stiprus selektyvusis 5hidrotriptamino (5HT, serotonino) reabsorbcijos inhibitorius.

Veikimo mechanizmas ir farmakodinaminis poveikis

Ilgalaikio gydymo metu tolerancijos citalopramo 5HT reabsorbciją slopinančiam poveikiui neatsiranda. Antidepresinį poveikį tikriausiai sukelia specifinis serotonino reabsorbcijos slopinimas galvos smegenų neuronuose.

Citalopramas beveik neveikia noradrenalino, dopamino bei gama sviesto aminorūgšties reabsorbcijos neuronuose. Citalopramas visai neturi arba turi labai mažą afinitetą cholinerginiams, histaminerginiams bei įvairiems adrenerginiams, serotoninerginiams bei dopaminerginiams receptoriams.

Citalopramas yra dviciklis izobenzofurano darinys, cheminiu požiūriu nesusijęs su tricikliais, tetracikliais bei kitokiais žinomais antidepresantais. Pagrindiniai jo metabolitai taip pat yra selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, bet silpnesni. Metabolitų įtaka bendrajam antidepresiniam poveikiui nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Veikliosios medžiagos bendrosios savybės

Absorbcija

Išgertas citalopramas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia jo koncentracija plazmoje būna po 4 (17) valandų. Absorbcijai maistas įtakos nedaro. Išgerto preparato biologinis prieinamumas  maždaug 80%.

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris  1217 l/kg. Mažiau kaip 80% citalopramo bei jo metabolitų susijungia su kraujo baltymais.

Metabolizmas

Citalopramas metabolizuojamas iki demetilcitalopramo, didemetilcitalopramo, citalopramo N oksido bei deamininto propiono rūgšties darinio. Propiono rūgšties darinys yra farmakologiškai neveiklus, o demetilcitalopramas, didemetilcitalopramas ir citalopramo N oksidas yra selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, bet silpnesni už nepakitusį citalopramą.

Didžiausia dalis citalopramo metabolizuojama veikiant CYP 2C19 fermentams. Šiek tiek veikia CYP 3A4 ir CYP 2D6 fermentai.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje  maždaug 36 val. (2842 val.). Sisteminis klirensas plazmoje  maždaug 0,30,4 l/min., o išgerto  maždaug 0,4 l/min. Daugiausia citalopramo (85%) eliminuojama per kepenis, kita dalis (15%)  per inkstus. 1223% išgertos dozės nepakitusio citalopramo išsiskiria su šlapimu. Kepenų klirensas yra maždaug 0,3 l/min., inkstų  0,050,08 l/min.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>