Vaistinis preparatas: Blemaren N
Puslapis: 3


Reikia vengti, kad nustatyta šlapimo pH reikšmė neviršytų reikiamos ilgesnį laiką (keletą dienų), nes: aukštas pH (>7,8) padidina fosfatų kristalizacijos riziką; ilgalaikė ir stipri alkalozinė metabolinė būsena yra nepageidautina. Perdozavimą galima koreguoti bet kuriuo metu sumažinus sekančią dozę. Prireikus, turi būti apsvarstytos metabolinės alkalozės gydymo priemonės.

Farmakologinės savybės

5.1. Farmakodinaminiai duomenys

Tinkamos šarminimui (neutralizuojančiam gydymui) medžiagos yra stipriai šarminės

druskos su silpnomis rūgštimis; rūgštinis komponentas turi būti metabolizuojamas. Citrato jonas iš šarminių citratų yra metabolizuojamas oksidacijos būdu į CO2 arba bikarbonatą. Bazių perteklius, susidarantis iš liekamųjų šarminių jonų, yra šalinamas per inkstus ir nulemia šlapimo pH padidėjimą.

Priklausomai nuo konkrečios dozės, šlapimas gali būti neutralizuojamas ar šarminamas vartojant geriamuosius šarminius citratus (pvz., aktyviąją Blemaren N medžiagą). Tai padidina disociacijos laipsnį ir šlapimo rūgšties ar cistino tirpumą. Šlapimo rūgšties akmenų tirpinimas yra patvirtintas rentgenologiškai.

Bikarbonatų koncentracija serume (neigiamas bazių perteklius) yra faktorius, kontroliuojantis citratų išsiskyrimą. Neigiamas bazių perteklius, keičiant intraląstelinį pH, sukuria metabolinę alkalozę. Tai turi įtakos prie alkalozės nulemtam inkstų kanalėlių citarto metabolizmui, sumažintai citratų reabsorbcijai ir padidintai citratų ekskrecijai. Taip pat, dėl šarminimo, inkstų kalcio apykaita kinta taip, kad gerokai sumažėja kalcio išsiskyrimas su šlapimu.

Šlapimo šarminimas padidina citratų ekskreciją ir sumažina kalcio ekskreciją, bet sumažina ir kalcio oksalato susidarymą, nes šiek tiek šarminėje aplinkoje citratas sudaro stabilų kompleksą su kalciu. Be to, citrato jonas laikomas veiksmingiausiu fiziologiniu kalcio oksalato (ir kalcio fosfato) kristalų susidarymo ir šių kristalų agregacijos inhibitoriumi.

Citostatinių medžiagų, šalinamų per inkstus, tirpumas priklauso nuo tokių pat faktorių. Taigi pirmiausia reikėtų manyti apie santykio tarp metabolitų (pvz., oksafosforino, citostatinės medžiagos ciklofosfamido) agresyvumą ir vandenilio jonų koncentraciją šlapime bei nuo pH priklausomą citostatinių medžiagų ar jų metabolitų tirpumą šlapime (pvz., metotreksatas).

Gydant citostatikais ir kaip pagalbinį gydymą vartojant kalio-natrio-vandenilio-citratą, šlapimo pH turėtų būti bent 7,0, taip siekiant apriboti urotoksines ir nefrotoksines reakcijas.

5.2. Farmakokinetiniai duomenys

Blemaren N šnypščiančiosios tabletės yra visiškai biologiškai suderintos.

Įrodyta, kad citrato jonas yra visiškai metabolizuojamas. Tik nuo 1,5 iki 2,0 ( išgerto citrato randama šlapime nepakitusiu pavidalu. Keturiose Blemaren N šnypščiančiosiose tabletėse yra apie 38 mmol citrato – tai sudaro mažiau nei 2 ( kiekvieną dieną žmogaus organizme energijos apykaitos cikle metabolizuojamo citrato.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>