Vaistinis preparatas: DOLFORIN
Puslapis: 9


Rekomenduojama pradinė naloksono hidrochlorido dozė suaugusiesiems žmonėms – 0,4–2 mg, ji švirkščiama į veną. Jei reikia, tokia dozė leidžiama kas 2 arba 3 minutes arba taikoma nuolatinė infuzija (2 mg preparato lašinama su 500 ml izotoninio natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo. Infuzijos greitis priklauso nuo prieš tai greitai suleistos preparato dozės bei paciento reakcijos. Jei preparato į veną sušvirkšti neįmanoma, naloksono hidrochloridą galima leisti į raumenis ar poodį. Sušvirkštas į raumenis ar poodį jis pradės veikti vėliau, bet į raumenis sušvirkšto preparato poveikis truks ilgiau, nei suleidus į veną. Dėl perdozavimo atsiradęs kvėpavimo slopinimas gali tęstis ilgiau nei opioidų antagonistų poveikis. Opioidų poveikio nutraukimas gali sustiprinti skausmą bei paskatinti katecholaminų išsiskyrimą. Labai svarbu pacientą gydyti intensyviai (jei to reikia pagal klinikinę būklę). Jei atsiranda sunki hipotenzija ar ji užsitęsia, reikia įtarti hipovolemiją. Tokiu atveju būtina į veną suleisti reikiamą kiekį skysčių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – opioidiniai analgetikai; fenilpiperidino dariniai, ATC kodas – N02AB03.

Fentanilis yra opioidinis analgetikas, labiausiai veikiantis miu (µ) receptorius. Pagrindinis farmakologinis jo poveikis – skausmo malšinimas bei raminimas. Jei pacientas opioidais anksčiau negydytas, skausmas praeis esant 0,3–1,5 nanogramų/ml fentanilio koncentracijai. Tokiems pacientams nepageidaujamas poveikis pasireiškia dažniau, kai koncentracija serume viršija 2 nanogramus/ml. Atsiradus bei stiprėjant tolerancijai, didėja ir mažiausia veiksminga, ir nepageidaujamas reakcijas sukelianti koncentracija. Tolerancijos išsivystymas įvairiems žmonėms yra labai skirtingas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Priklijavus DOLFORIN pleistrą, fentanilis nenutrūkstamai rezorbuojamas pro odą 72 valandas. Dėl polimerinės matricos ir fentanilio difuzijos per odos sluoksnius, preparato patekimo į sisteminę kraujotaką greitis išlieka beveik pastovus.

Absorbcija. Priklijavus DOLFORIN pleistrą pirmą kartą, fentanilio koncentracija serume palaipsniui didėja, nusistovi po 12–24 valandų ir laikosi santykinai pastovi tol, kol pleistras nuplėšiamas (praėjus 72 valandoms po užklijavimo). Susidariusi fentanilio koncentracija serume priklauso nuo transderminio pleistro dydžio. 72 valandoms priklijavus kitą pleistrą, fentanilio koncentracija plazmoje būna pastovi ir tokia lieka, jei ir toliau naudojami tokio pat dydžio pleistrai.

Pasiskirstymas. Prie plazmos baltymų prisijungia 84 % fentanilio.

Biotransformacija. Fentanilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP3A4 fermentams. Pagrindinis metabolitas norfentanilis yra neveiklus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>