Vaistinis preparatas: Parkopan
Puslapis: 4


Rekomenduojamas klinikinis toksikologinis kraujo ar plazmos ir šlapimo tyrimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Triheksifenidilo hidrochloridas yra chiralinis (nesimetrinės molekulės) centrinio poveikio anticholinerginis preparatas, kurio periferinis parasimpatikolizinis veikimas yra silpnesnis už atropino. Centrinėje nervų sistemoje (Corpus striatum) yra jaudinimą sukeliančių cholinerginių įtakų persvara, atsiradusi dėl dopamino trūkumo. Ji sumažėja, veikiant triheksifenidilio hidrochloridui.

Žmonėms triheksifenidilio hidrochloridas, be spazmolizinio poveikio lygiesiems raumenims, slopina parkinsonizmo sindromo simptomus, tarp jų ir tremorą, neuroleptikų indukuotus ekstrapiramidinius simptomus ir distoninę hiperkineziją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus 5 mg triheksifenidilio hidrochlorido, didžiausia jo koncentracija (15 - 45 ng/ml) kraujo plazmoje būna po 1 - 3 valandų. Preparato išgėrus, plazmos pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 6 - 10 valandų.

Duomenų apie vaisto pasiskirstymo tūrį, jungimąsi su plazmos baltymais, metabolizmą ir substancijos klirensą nėra.

Koks yra triheksifenidilio hidrochlorido poveikis, jei pacientui yra sutrikusi kepenų arba inkstų funkcija, kokią įtaką turi dializė, ar vaistas prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną, gerai nežinoma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikus triheksifenidilio hidrochlorido subchroninio toksinio poveikio tyrimus su šunimis, preparatui specifiškas toksinis poveikis nenustatytas. Chroninio toksinio poveikio tyrimai neatlikti.

Triheksifenidilio hidrochlorido mutageninis poveikis netirtas. Kancerogeninio preparato poveikio tyrimų neatlikta.

Toksinis poveikis dauginimuisi netirtas

Biologinis pasisavinimas

Vieno biologinio pasisavinimo tyrimo, kuris buvo atliktas 1995 metais su 23 sveikais 18 - 44 metų tiriamaisiais, kurie vieną kartą per dieną gėrė Parkopan 5 tabletes (10 mg triheksifenidilio hidrochlorido), metu gauti tokie duomenys (jie palyginti su lyginamojo preparato tyrimų duomenimis).

*Tiriamasis preparatas

*Lyginamasis preparatas

*

*Cmax (ng/ml)

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje

*66,8 ( 25,4

*76,6 ( 36,5

*

*Tmax ( val. )

Didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje laikas

*1,1 ( 0,7

*0,9 ( 0,6

*

*AUC(0 - t) (val. ng/ml)

Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė

*454,1 ( 217,1

*460,2 ( 293,7

*

*AUC(0 - () (val. ng/ml)

Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė

*542,7 ( 255,2

*536,5 ( 321,5

*

*Pateikti duomenų vidurkiai ir standartinis nukrypimas.

Vidutinės koncentracijos kraujo plazmoje dinamika koncentracijos ir laiko diagramoje, palyginti su lyginamuoju preparatu




6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė.

Mikrokristalinė celiuliozė.

Celiuliozės milteliai.

Magnio stearatas.

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>