Vaistinis preparatas: Terazosin Accord
Puslapis: 7


Remiantis klinikine patirtimi, su gydomųjų terazozino dozių vartojimu yra susijęs 25 % bendrojo cholesterolio koncentracijos plazmoje ir 37 % sudėtinės MTL cholesterolio + LMTL cholesterolio frakcijos plazmoje koncentracijos sumažėjimas, palyginti su buvusiomis prieš gydymą.

Gerybinės prostatos hiperplazijos gydymas

Tyrimai rodo, kad dėl alfa 1 adrenoreceptorių blokavimo palankiai pagerėja pacientų, kuriems pasireiškia lėtinė šlapimo takų obstrukcija, pavyzdžiui, sergant gerybine prostatos hiperplazija, urodinamika.

GPH simptomai pasireiškia daugiausiai dėl priešinės liaukos išvešėjimo ir šlapimo pūslės kaklo bei priešinės liaukos lygiųjų raumenų tonuso, kuris reguliuojamas per alfa 1 adrenerginius receptorius, padidėjimo.

Tyrimų in vitro duomenimis, terazozinas yra fenilefrino, kuris sužadina žmogaus priešinės liaukos audinių susitraukimą, antagonistas. Klinikinių tyrimų metu terazozinas gerino urodinamiką ir lengvino pacientų, sergančių GPH, simptomus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Terazozinas gerai absorbuojamas (80100 %). Tik maža dalis terazozino metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu ir beveik visa dozė patenka į sisteminę kraujotaką. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per maždaug 12 valandas po vaistinio preparato dozės išgėrimo nevalgius. Maistas reikšmingos įtakos biologiniam prieinamumui nedaro.

Pasiskirstymas

Maždaug 9094 % terazozino prisijungia prie plazmos baltymų. Prisijungimas prie plazmos baltymų nepriklauso nuo bendros veikliosios medžiagos koncentracijos.

Metabolizmas

Pagrindiniai terazozino metabolitai atsiranda demetilinimo ir konjugacijos būdais.

Eliminacija

Atitinkamai maždaug 10 % ir 20 % išgerto terazozino šalinama nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu su šlapimu ir išmatomis. Maždaug 40 % suvartotos terazozino dozės eliminuojama su šlapimu ir 60 % su išmatomis. Galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 813 valandų.

Tiesinė ar netiesinė farmakokinetika

Vartojant rekomenduojamas vaistinio preparato dozes (210 mg), išgerto terazozino AUC ir Cmax didėja proporcingai dozei.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Medžiagos mutageninio poveikio tyrimai in vitro ir in vivo terazozino genotoksinio poveikio neparodė.

Žiurkėms duodant kartotines ? 2030 kartų didesnes už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui dozes, pastebėtas vislumo sumažėjimas ir sėklidžių atrofija. Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis ir triušiais duomenimis, vartojant patelėms toksines dozes (60280 kartų didesnes už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui), padažnėjo vaisiaus rezorbcijos atvejų, sumažėjo vaisiaus svoris, padaugėjo vaisių su pertekliniu šonkaulių skaičiumi ir sumažėjo postnatalinis išgyvenamumas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>