Vaistinis preparatas: Remifentanil Kabi
Puslapis: 19


Remifentanilio farmakokinetika nekinta nei pacientų, sergančių sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu ir laukiančių kepenų transplantacijos, nei kepenų persodinimo operacijos metu, kai jie lieka be kepenų, organizme. Ligoniai, kurių kepenų funkcija labai pažeista, gali būti šiek tiek jautresni remifentanilio sukeliamam kvėpavimo slopinimui. Tokius pacientus būtina atidžiai ir nuolat sekti, o remifentanilio dozę nustatyti palaipsniui, atsižvelgiant į sukeliamą poveikį.

Vaikai

Mažų vaikų organizme, kai remifentanilio apykaita organizme tampa pastovi, vidutinis medikamento klirensas ir pasiskirstymo tūris yra didesni, vėliau šie rodmenys mažėja, o nuo 17 metų tampa tokie, kaip suaugusių jaunų žmonių organizme. Remifentanilio pusinės eliminacijos periodas naujagimių ir jaunų suaugusių žmonių organizme reikšmingai nesiskiria. Todėl, pakeitus remifentanilio infuzijos greitį, analgezinis poveikis kinta greitai, kaip ir suaugusių jaunų žmonių organizme.

Jei dozė nustatoma, atsižvelgiant į kūno svorį, karboksirūgšties metabolito 2 – 17 metų vaikų organizme farmakokinetika yra tokia pati, kaip suaugusių žmonių.

Senyvi žmonės

Vyresnių kaip 65 metų žmonių organizme remifentanilio klirensas yra šiek tiek (maždaug 25%) mažesnis, negu jaunų žmonių. Amžiui didėjant, stiprėja farmakodinaminis remifentanilio poveikis. Senyvų žmonių elektroencefalogramoje delta bangų atsiranda nuo 50% mažesnės remifentanilio ED50, negu jaunų žmonių. Vadinasi, senyviems žmonėms pradinę remifentanilio dozę reikia mažinti per pusę, o toliau kruopščiai ir palaipsniui dozuojant nustatyti dozę, atsižvelgus į sukeliamą poveikį.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Suleidus didelę iš karto švirkščiamą remifentalinio dozę pelėms, žiurkėms bei šunims, kuriems dirbtinis kvėpavimas nedaromas, pasireiškė laukti miu opioidinės intoksikacijos požymiai. Šio tyrimo metu nustatyta, kad labiausiai jautrios rūšys (žiurkių patinai) išgyveno po 5 mg/kg kūno svorio dozės suleidimo. Nutraukus remifentanilio vartojimą, hipoksijos sukeltas kraujavimas į smegenis šunims sumažėjo per 14 parų.

Lėtinis toksinis poveikis

Iš karto švirkščiamos remifentalinio dozės žiurkėms bei šunims, kuriems dirbtinis kvėpavimas nedaromas, sukelia šių gyvūnų kvėpavimo slopinimą bei pasikartojantį kraujavimą į smegenis šunims. Tolesni tyrimai parodė, kad nedidelis kraujavimas atsiranda dėl hipoksijos ir yra nebūdingas remifentaniliui. Remifentanilio infuzuojant žiurkėms ir šunims, kuriems dirbtinis kvėpavimas nedaromas, gyvūnų smegenyse nedidelių kraujavimų nenustatyta, kadangi preparato dozės nesukėlė sunkaus kvėpavimo funkcijos slopinimo.

Ikiklinikiniais tyrimais nustatyta, kad kvėpavimo slopinimas ir su tuo susijusios pasekmės dažniausiai sunkiu šalutiniu poveikiu gali pasireikšti žmonėms.

Vien glicino (be veikliosios medžiagos remifentanilio) suleidus šunims į galvos smegenų dangalus, atsiranda sujaudinimas, skausmas, koordinacijos bei užpakalinių galūnių funkcijos sutrikimas.

<<< Ankstesnis puslapis