Vaistinis preparatas: Remifentanil Kabi
Puslapis: 18


Remifentanilis yra esterazių metabolizuojamas opioidas, todėl jis yra jautrus nespecifinių kraujo bei audinių esterazių poveikiui. Metabolizmo metu remifentanilis virsta neaktyviu karboksirūgšties metabolitu, kurio stiprumas yra 1/4600 remifentanilio poveikio stiprumo. Tyrimai su žmonėmis parodė, kad farmakologinis aktyvumas yra susijęs su veikliąja medžiaga. Todėl metabolito aktyvumas klinikai yra nereikšmingas. Sveikų žmonių organizme metabolito pusinės eliminacijos periodas yra 2 valandos, apie 95% remifentanilio išsiskiria su šlapimu metabolito (karboksirūgšties) pavidalu. Kraujo plazmoje esanti choliesterazė remifentanilio neardo.

Prasiskverbimas per placentą, patekimas į motinos pieną

Klinikiniais tyrimais su žmonėmis nustatyta, kad vidutinė remifentanilio koncentracija motinos kraujyje yra maždaug du kartus didesnė, negu vaisiaus kraujotakoje. Tačiau kai kuriais atvejais ir vaisiaus, ir motinos kraujotakoje ši koncentracija būna panaši. Vaisiaus virkštelės arterijose ir venose remifentanilio koncentracijos santykinė reikšmė buvo apie 30%, tai reiškia, kad vaisiuje vaistas metabolizuojamas. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad žindymo laikotarpiu remifentanilio vartojusių žiurkių piene rasta į šį medikamentą panašios medžiagos.

Remifentanilio farmakokinetika anestezijos, sukeltos dėl širdies operacijos, metu

Hipotermijos (kai kūno temperatūra yra 28 (C) sąlygomis darant širdies ir plaučių šuntavimo operaciją, remifentanilio klirensas sumažėja maždaug 20%. Jei kūno temperatūra mažinama vienu laipsniu, preparato klirensas mažėja 3%.

Remifentanilio farmakokinetika ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme

Inkstų funkcija greitam remifentanilio sukelto slopinimo ir analgezijos išnykimui poveikio nedaro.

Įvairaus sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ir gydomų intensyvios terapijos skyriuje ligonių organizme remifentanilio farmakokinetika reikšmingai nepakito net po 3 parų infuzijos.

Jei inkstų funkcija pažeista, karboksirūgšties metabolito klirensas mažėja. Intensyvios terapijos skyriuje gydomų ligonių, kurių inkstų funkcija pažeista vidutiniškai arba labai, organizme karboksirūgšties metabolito koncentracija būna beveik 100 kartų didesnė negu remifentanilio, kai jo apykaita organizme būna pastovi. Klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad tokiems ligoniams remifentanilio nepertraukiamai infuzuojant net 3 paras, toks metabolito kiekis, kuris sukeltų poveikį opioidiniams miu receptoriams, nesikaupia.

Koks yraremifentanilio metabolito saugumas ir farmakokinetinis aktyvumas ilgiau negu 3 paras infuzavus remifentanilio, iki šiol duomenų nėra.

Įrodymų, kad remifentanilį galima būtų pašalinti iš organizmo dialize, nėra.

Hemodialize iš organizmo galima pašalinti 25 – 35% karboksirūgšties metabolito. Ligonių, kuriems yra anurija, organizme karboksirūgšties metabolito pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir būna 30 val.

Remifentanilio farmakokinetika ligonių, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>